مستقبلات الجلوكاجون في الدسم لعلاج مرض السكري

الاسم الإنجليزي: Semaglutide

رقم CAS: 910463-68-2

الصيغة الجزيئية: C187H291N45O59

الوزن الجزيئي: 4113.57754

رقم EINECS: 203-405-2

الفئة ذات الصلة

polypeptides - ببتيدات العملاء ؛ المواد الخام الصيدلانية. المستحضرات الصيدلانية الحيوية. مكونات؛ المانع؛ الكاشف الكيميائي الحيوي - البروتين. بولي ببتيد المخدرات. الببتيدات بولي ببتيد وسيط. الوسطيات العضوية ؛ glpchemicalbook ؛ pp ؛ واجهات برمجة التطبيقات API الببتيد واجهات برمجة تطبيقات polypeptide الببتيد المخدرات الصناعة الكيميائية ؛ كاشف للبحث العلمي ؛ مواد خام؛ الكاشف البيولوجي المواد الكيميائية المنتجات الكيميائية الكاشف الكيميائي المواد الخام اليومية

ملف مول: 910463-68-2. مول

الصيغة الهيكلية:

خصائص Sommarlutide

التخزين: متجر في -20 درجة

الذوبان: ثنائي ميثيل سلفوكسيد: 3mg/مل (0. 73mm)

الشكل: صلب

اللون: أبيض إلى البيج

Inchikey: dlswiylpeuiqav-ccuurxowsa-n

مقدمة

Semaglutide هو جيل جديد GLP -1 (الببتيد الذي يشبه الجلوكاجون -1) تم تطويره بواسطة Novonordisk ، الدنمارك. Semaglutide هي تركيبة طويلة المفعول تعتمد على الهيكل الأساسي لل liraglutide ، وهو أكثر فعالية في علاج مرض السكري من النوع 2. أكملت Novo Nordisk ستة دراسات كيميائية Pockbookiiia لحقنها كل أسبوع من Sommarlutide وقدمت طلبًا جديدًا لتسجيل الأدوية إلى إدارة الغذاء والدواء الأمريكية (FDA) في 5 ديسمبر 2016. كما تم تقديم طلب للحصول على ترخيص التسويق (MAA) إلى وكالة الأدوية الأوروبية (EMA). من ناحية أخرى ، فإن صياغة الفم مرة واحدة يوميًا لسومارلوتيد موجودة حاليًا في المرحلة الثالثة.

تأثير

Sommarlutide عبارة عن تركيبة طويلة المفعول تعتمد على الهيكل الأساسي لليراجلوتيد ، وهو أكثر فعالية في علاج مرض السكري من النوع 2.

تحضير

تم تحضير Sommarutide بواسطة طريقة تخليق الطور الصلبة السائل. تم تحضير ببتيد السلسلة المستقيمة AIB8 ، Arg34glp -1 (7-37) وعامل acylating السلسلة الجانبية الدهنية بواسطة طريقة توليف الطور الصلبة ، وتم تعديل الببتيد المستقيم Lys26 بواسطة عامل التكلفة بالسلسلة الدهنية التي يتم تصنيعها بواسطة ظروف الكتب الكيميائية تحت الحصول على سومبورت. تم تحديد النشاط الحيوي للعينات التي عصاً من خلال انتقاد الطاقة الرنين التي تم حلها الوقت.

فئة مخدرات جديدة من GLP -1 منبهات مستقبلات

Semeglutide هو GLP -1 تم حقنه تحت الجلد مرة واحدة في الأسبوع. Sommarlutide هو GLP -1 تم تطويره بواسطة Novo Nordisk مع حقن تحت الجلد 1 /W. بالمقارنة مع Lilaplutide ، فإن Sommarlutide لديه سلسلة دهون أطول وزيادة مسعور ، ولكن يتم تعديل Sommarlutide بواسطة PEG قصيرة السلسلة ويتم تعزيز ماء ذلك بشكل كبير. بعد تعديل PEG ، لا يرتبط Chemicalbook عن كثب بالزلال ، ويخفي موقع التحلل المائي للإنزيم DPP -4 ، ولكنه يقلل أيضًا من إفراز الكلى ، ويطيل النصف البيولوجي ، ويحقق تأثير الدورة الطويلة. Sitagliptin من Novo Nordisk قبالة DPP -4 's sitagliptin ، و glp -1 ، قد تم تصميم exenatide طويل المفعول (يجب تصميمه للتنافس وجهاً لوجه مع Lilly's trulicity ، plyly منذ فترة طويلة في السوق). في التجربة ، انخفضت جرعة عالية من SOMA A1C1.6 ٪ وتقليل وزن الجسم يصل إلى 6 كجم.

درست التجربة فعالية وسلامة 1. 0 ملغ من Sommarutide مقابل حقن أسبوعي من 2.

في ديسمبر 2017 ، وافقت إدارة الأغذية والعقاقير (FDA) رسميًا على GLP -1 ، Sommarutide ، تحت اسم العلامة التجارية Ozempic. وفقًا لبيانات التجربة السريرية ، قلل Ozempic من مستويات HbA1c مقارنة مع Chemicalbook الوهمي ، Merck's Januvia ، Astrazeneca's Bydureon و Sanofi's Lantus. أظهر الدواء أيضًا القدرة على مساعدة المرضى على فقدان الوزن.

كقائد في مجال مرض السكري ، Novonordisk (Novonordisk) ليس فقط في مجال الأنسولين ثلاث نقاط ، وتطوره من الجلوكاجون البشري مثل الببتيد -1 (glp -1 مع المبيعات العالمية تصل إلى 3.2 مليار دولار في عام 2016.

انتهت صلاحية Liraglutide ، وشركات الأدوية العامة تتطلع إليها. لمنع حدوث ذلك ، قامت Novo Nordisk بالفعل بإعداد الجيل القادم من Liraglutide ، وهو Sommarlutide. من الناحية الهيكلية ، SemeGlutide عبارة عن سلسلة glp -1 (7-37) مع {2}} بت AIB استبدال ala ، 34- bit arg arging lys ، و {4}} bit lys included to octadecanoate chemicalbook. بالمقارنة مع liraglutide ، فإن semeglutide لديه سلسلة دهون أطول وزيادة مسعور ، ولكن يتم تعديل semeglutide بواسطة PEG قصيرة السلسلة ويتم تعزيز ماء ذلك بشكل كبير. بعد تعديل PEG ، لا يمكن أن يرتبط فقط بالألبومين عن كثب ، وتغطي موقع التحلل المائي لإنزيم DPP -4 ، ولكن أيضًا يقلل من إفراز الكلى ، وإطالة عمر النصف البيولوجي ، وتحقيق تأثير دورة طويلة.

وفقًا للتحليل ، من المتوقع أن تكون Ozempic واحدة من أفضل الأدوية مبيعًا في عام 2017. وتوقع Novo Nordisk أن تكون مبيعات الأدوية من 2.2 مليار دولار في عام 2022. وفي الوقت نفسه ، تقوم Novo Nordisk بنشاط بتطوير أشكال جرعة عن طريق الفم من Sommarutide ، وهي تعزز تدريجيًا هيمنتها في حقل السكري.

النشاط البيولوجي

Semaglutide (Rybelsus ozempic ، NN9535 OG217SC ، NNC 0113-0217) هو ببتيد غلوكاجون كوكب طويل المفعول 1 (glp -1) التناظرية ، glp -1 (T2DM).

نقطة الهدف

القيمة المستهدفة

GLP -1 مستقبلات

الوسم : مستقبلات الجلوكاجون في السموكلوتيد لعلاج مرض السكري ، مستقبلات الجلوكاجون في الصين لعلاج موردي مرض السكري, Camtobell Hydrochloride هو مثبط, Finerenone يعالج اعتلال الكلية السكري, Polymyxin b يمنع كبريتات العدوى الفطرية العدوانية, يعامل فوسيدين التهابات الجلد البكتيرية, trabectedin, علاج فوسفات أوسيلتاميفر للأنفلونزا أ و ب