Tacrolimus أحادي الهيدرات المناعي للمضادات الحيوية

الاسم الإنجليزي: Tacrolimus monohydrate
رقم CAS: 109581-93-3
الصيغة الجزيئية: C44H71NO13
الوزن الجزيئي: 822.05
einecs no: 617-559-7
الفئات ذات الصلة:
شوائب Tacrolimus. المواد الخام الطبية ؛ التخمير المواد الخام الصيدلانية. الاتصال الكيميائي ؛ مادة المخدرات المضادات الحيوية المواد الخام الطبية ؛ الكواشف الكيميائية. المواد الخام الكيميائية. المواد الخام إشارات المواد الخام الكيميائية الجميلة.
ملف مول: 109581-93-3. مول

الصيغة الهيكلية:

خصائص ttacrolimus monohydrate
نقطة الانصهار: 127-129
دوران محدد: D 23-84. 4 (C=1. 02 في الكلوروفورم)
شروط التخزين: -20 c
الذوبان: DMSO: قابل للذوبان ، 20 ملغ/مل
الشكل: مسحوق
اللون: أبيض إلى أبيض تقريبًا
ميرك: 14،9025
Inchikey: NWJQLQGQZSIBAF-MLAUYUEBSA-N
 

 النشاط الحيوي

Tacrolimus monohydrate (FK506 Monohydrate) هو مركب الماكرولايد. يرتبط Tacrolimus monohydrate ببروتين الربط FK506 (FKBP) لتشكيل مجمع ويمنع الكالسينورين (الفوسفاتيز الكالسينيورين) ، وبالتالي تثبيط إشارات الخلايا اللمفاوية T و IL {2}}. مع خصائص مثبطة للمناعة.

 بقعة مستهدفة

PP2B (الفوسفاتيز الكالسينيورين)

محفز البلعمة الذاتية

 في دراسة المختبر

tacrolimus monohydrate (FK506 أحادي الهيدرات ؛ fujimycin monohydrate ؛ FR900506 أحادي الهيدرات يمنع الأحداث المعتمدة على الخلايا الحرشفية مثل il {-2 transcrioud transcrioud و progcortic. على FKBP الواردة في مجمعات مستقبلات الهرمونات ، قد يعزز هذا الكاشف التعبير عن TGF {3} خلايا MH3924A (P {7}}. 135).<0.01). Treatment with AMD3100 concentrations (10, 50, or 100 μ g/L) had no significant effect on the proliferation of MH3924 cells (P>0. 05). ومع ذلك ، عندما تم الجمع بين تركيزات مختلفة من AMD3100 مع 100 ميكرولتر/لتر Acrolimus ، زاد انتشار المختبر من MH3924acell (P<0.01).

 في الأبحاث في الجسم الحي

تمت دراسة التأثير العلاجي للتاكروليموس من أجل تطور واستمرار التهاب القولون من خلال الجمع بين تاكروليموس مع علاج ديكستران الصوديوم (DSS) في الفئران من اليوم 10 إلى اليوم 16 أو اليوم 23. في اليومين السابع عشر والرابع والعشرين ، تم اختصار طول القولون بشكل كبير ووزن المستعمر بشكل كبير. وتمت مقارنة الحيوانات السيطرة التي عولجت مع DSS بالحيوانات العادية. بالإضافة إلى ذلك ، كان وزن القولون لكل وحدة طول في المجموعة الضابطة أكثر من ضعف وزن المجموعة للمراقبة الكيميائية. على الرغم من أن العلاج مع Tacrolimus لمدة 7 و 14 يومًا يمنع بشكل كبير الزيادة في وزن القولون لكل وحدة طول في الحيوانات المعالجة DSS مقارنةً بالمجموعة الضابطة ، فإن هذا العلاج لم يعيد تقصير القولون حقًا. بالإضافة إلى ذلك ، كان التأثير المثبط للتاكروليموس على زيادة وزن القولون لكل وحدة طول أكثر وضوحًا في المعالجات 14 يومًا و {8}} ، كما هو موضح في نسبة التثبيط (59 ٪ مقابل 28 ٪).

 معلومات الأمن

علامة خطيرة: ر

رمز فئة الخطر: 25

تعليمات السلامة: 45

رقم نقل البضائع الخطير: un 2811 6. 1 / pg 3

WGK ألمانيا: 3

RTECS رقم: KD4201200

مستوى الخطر: 6.1

فئة التغليف: ثالثا

رمز الجمارك: 2934990002

toxicity:LD50i.p.inmice:>2 0 0mg/kg (kino) ؛ lchemicalbookd50inmale ، الإناث (ملغ/كغ): 57.0،23.6iv ؛ 134،194 (Ohara)

الوسم : Tacrolimus أحادي الهيدرات المناعي للمضادات الحيوية ، الصين Tacrolimus أحادي الهيدرات الموردين المثبطة للمضادات الحيوية, سيروليموس أو راباميسين, Camtobell هيدروكلوريد, Trabectedin أدوية مضادة للورم, مستقبلات الجلوكاجون في الدسم لعلاج مرض السكري, Camtobell Hydrochloride هو مثبط, المضادات الحيوية Dalbavancin