وصف المنتجات
الاسم الإنجليزي: Tirzepatide
رقم CAS: 2023788-19-2
الصيغة الجزيئية: C225H348N48O68
الوزن الجزيئي: 4813
رقم EINECS: 200-001-8
الفئة ذات الصلة
الببتيد مثبط جزيء صغير ؛ ببتيد كتالوج. الببتيد بولي ببتيد المخدرات. جمال بولي ببتيد. الببتيد المخدرات المواد الخام الصيدلانية. آحرون؛ منتجات جديدة ؛ واجهات برمجة التطبيقات API Belka Staple
ملف مول: 2023788-19-2. مول
الصيغة الهيكلية:
خصائص tilpotide
التخزين: متجر في -20 درجة
الذوبان: يذوب في ثنائي ميثيل سلفوكسيد
الشكل: صلب
اللون: أبيض إلى البيج
التسلسل: tyr- {aib} -glu-gly-thr-phe-ther-asp-asp-tyr-ser-leile- {aib} -leu-asp-les-ala-ala-gln- {diacid-c 20- g Amma-glu- (aeea) 2- lys} -ala-phe-val-gln-trp-leu-ala-ala-gly-pro-ser-gly-ala-pro-pro-ser-nh2
استخدام وتوليف tilpotide
أدوية نقص السكر في الدم
Tirzepatide (tirzepatide) هو مستقبلات جديدة تشبه الجلوكاجون -1 (GLP -1) و polypeptide ذات التحفيز المزدوج المعتمد على الجلوكوز (GIP ، المعروفة أيضًا باسم polypeptide المثبط المعدي) مرة أخرى. ينتمي كل من GLP -1 و GIP إلى incretin ، وهو بولي ببتيد يفرزه الغشاء المخاطي في الجهاز الهضمي. يمكن أن يرتبط السابق بمستقبلات خلايا الجزر وتحفيز إفراز كتاب الجزر الكيميائي ، وبالتالي ينتج عن تأثير نقص السكر في الدم ، وتأخير إفراغ المعدة وتثبيط الشهية ، وبالتالي التحكم في وزن الجسم. هذا الأخير لديه وظيفة تثبيط حمض المعدة ، إفراز pepsin ، وتحفيز إطلاق الأنسولين ، وتثبيط التمعج المعدة والإفراغ ، ويمكن أن يكمل تأثير glp -1 مستقبلات مستقبلات. يجمع Tirzepatide بين آثار عقارين تعزز الأنسولين في جزيء واحد ويمثل فئة جديدة من الأدوية لعلاج مرض السكري من النوع 2.
يتكون الجزيء من هيكل عظمي للببتيد من 39 من الأحماض الأمينية وسلسلة جانبية في Lys20. من بين 39 من الأحماض الأمينية ، تحدث 37 (أو ترميزها) بشكل طبيعي واثنان من بقايا حمض الأيزوبوتيك غير الطارئ غير الطبيعي ، وغير المشفرة في المواضع 2 و 13.
يستخدم
لدى Tirzepatide تسلسل مماثل لسيماجلوتيد ، والسلسلة الجانبية Lys في التسلسل لها تعديل PEG ، وهو المجموعة الوظيفية من الببتيد ، ويمكن أن تزيد من ذوبان الماء في التسلسل. الوظيفة الفسيولوجية الرئيسية لـ tirzepchemicalbookatide هي polypeptide تعتمد على الجلوكوز (GIP) والببتيد الشبيه بالجلوكاجون -1 (GLP {-1) مستقبلات مزدوجة ، والتي يتم تطويرها لعلاج من النوع 2 diates.
حماية
يشبه ملف تعريف السلامة من tilpotide تلك الخاصة بالأدوية الأخرى. أظهر التحليل التلوي لسبع تجارب معشاة ذات شواهد أن telpotide كان لديه تفاعلات معدية أعلى بكثير (مثل الغثيان والإسهال والإمساك) من amicalbook ، ولكن معظمها كانت خفيفة إلى معتدلة. لم تكن ردود الفعل السلبية الأخرى ، وخاصة نقص السكر في الدم ، مختلفة بشكل كبير بين المجموعتين. ومع ذلك ، نظرًا لوقت الإدراج القصير ، لا يزال يتعين عرض السلامة الفعلية بعد الإدراج.
تأثيرات نقص السكر في الدم وفقدان الوزن
الدراسات المتجولة هي سلسلة من التجارب العشوائية السريرية الكبيرة المصممة لتقييم فعالية وسلامة telpotide في المرضى الذين يعانون من مرض السكري من النوع 2 (T2DM). إن مقارنة الرأس إلى الرأس مع Semaglutide تجاوز 2 [1] هي الأكثر إثارة ، ومقارنة tipotide 5mg (n =470) ، 1 0 mg (n =469) ، و 15mg (n =469) مع semaglutide 1mg (n {}}}. قام Telpotide بتخفيض HbA1c بمتوسط 2.0 ٪ ، 2.2 ٪ ، و 2.3 ٪ مقارنة مع HbA1c الأساسي (8.3 ٪) ، في حين أن الدسم في HbA1c بمتوسط 1.9 ٪. من حيث فقدان الوزن ، أدى telpotide إلى متوسط فقدان الوزن من 17 و 21 و 25 رطلاً مقارنة بالوزن الأساسي (207 رطلاً) ، مقارنة بـ 13 رطلاً للدريغلوتيد. أظهرت التجربة أن التيلبوتيد أظهرت قدرة نقص السكر في الدم وفقدان الوزن من السمواجلوتيد.
سجلت دراسة كبيرة أخرى 2539 من البالغين الذين يعانون من مضاعفات السمنة واحدة على الأقل (باستثناء مرض السكري) مع مؤشر كتلة الجسم (BMI) أكبر من أو يساوي 30 كجم/م 2 أو أكبر من أو يساوي 27 كجم/م 2. تم تقسيم جميع الموضوعات بشكل عشوائي إلى مجموعات Tipotide Chemicalbook5mg و 10mg و 15mg و Empy في نسبة متساوية. أظهرت النتائج أن وزن الجسم لكل مجموعة انخفض بمقدار 16.1 كجم ، 22.2 كجم ، 23.6 كجم و 2.4 كجم ، على التوالي ، في 72 أسبوعًا [2]. تأثير فقدان الوزن من tilpotide مماثل لتلك الخاصة بجراحة فقدان الوزن.
الببتيد
Tilpotide لديه تسلسل مماثل إلى semaglutide. تحتوي السلسلة الجانبية Lys في التسلسل على تعديل PEG ، وهو المجموعة الوظيفية من الببتيد ويمكن أن تزيد من قابلية ذوبان الماء للتسلسل. الوظيفة الفسيولوجية الكيميائية الرئيسية في Telpotide هي polypeptide الغذائية المعتمدة على الجلوكوز (GIP) والببتيد الشبيه بالجلوكاجون -1 (GLP -1) ناهض مزدوج ، والذي يتم تطويره لعلاج مرض السكري من النوع 2 ودخل المرحلة السريرية.
الجودة المرجعية معيار
المظهر: مسحوق أبيض
نقاء (HPLC): أكبر من أو يساوي 95. 0 ٪
محتوى حمض الأسيتيك: 5. 0 ٪ ~ 12. 0 ٪
محتوى الرطوبة: أقل من أو يساوي 8. 0 ٪
محتوى الببتيد: أكبر من أو يساوي 7 0. 0 ٪
تحليل تكوين الأحماض الأمينية: أقل من أو يساوي ± 10 ٪
الوسم : أدوية تيرزيباتيد نقص السكر في الدم ، الصين تيرزيباتيد الموردين مخدرات السكر في الدم, 114870-03-0, Camtobell هيدروكلوريد, ملحق السكروز الحديد, 53123-88-9, 171500-79-1, API Caspofungin acetate مضاد للفطريات
