Finerenone يعالج اعتلال الكلية السكري

اسم اللغة الإنجليزية: Finerenone

رقم CAS: 1050477-31-0

الصيغة الجزيئية: C21H22N4O3

الوزن الجزيئي: 378.42

رقم EINECS:

الفئة ذات الصلة

المواد الخام الكيميائية. جزيء نشط المواد الخام الصيدلانية. الكاشف الكيميائي كاشف مواد خام؛ منتجات متفوقة ؛ الكاشف البيولوجي Finelidone الوسيطة ؛ المواد الخام الصيدلانية

ملف مول: 1050477-31-0. مول

الصيغة الهيكلية:

نقطة الغليان: 554.7 ± 5 0. 0 درجة (متوقعة)

الكثافة: 1.29 ± 0. 1g/cm3 (متوقع)

حالة التخزين: -20 درجة

الذوبان: DMF: 10 ملغ/MLDMSO: 3 ChemicalbookMg/مل من الإيثانول: Insolpbs (ph7.2): Insol

الشكل: صلب

معامل الحموضة (PKA): 14.76 ± 0. 40 (متوقع)

اللون: أبيض إلى البيج

الحد الأقصى لطول الموجة (λmax): 255 نانومتر

Incki: Inchi =1 s/c21h22n4o3/c 1-5-28-21-18-17 (14-7-6-13 (9-22) 8-15 (14) 27-4) 16 (20 (23) 26 (26) 12 ( 3) 25-19 (18) 11 (2) 10-24-21/h 6-8 ، 10،17،25h ، 5h2 ، 1-4 h3 ، (h2،23،26)/t {{33}/m1/s1

Inchikey: btbhlezxcoblcy-qgzvfwflsa-n

الابتسامات: n1c 2= c (c (occ)=nc=c2c) [c@h] (c {{{ 5}} cc=c (c#n) c=c2oc) c (c (n)=o)=c1c

مقدمة

Finelidone هو مضادات مستقبلات سالوكورتيكويد جديدة ، والتي لها تأثير في تأخير تطور مرض الكلى المزمن. قد يعرف البعض منكم مضادات مستقبلات كورتيكوستيرويد الملح الأخرى: سبيرونولاكتون ، دواء لضغط الدم مدر للبول ، والإبلاون. Finelidone هو شقيقهم ، الجيل الثالث من مضادات مستقبلات السالوكورتيكويد التي تم تطويرها للتو بعد الاثنين.

آلية العمل

مستقبلات كورتيكوستيرويد الملح هي أحد أسباب زيادة البروتين البولي وتدهور وظيفة الكلى.

يمكن أن يتم تنشيط مستقبلات السالوكورتيكويد من خلال عوامل مثل زيادة الألدوستيرون ، مما تسبب في احتباس الصوديوم ، وزيادة ضغط الدم ، وتعزيز التهاب الكلى ، وتسريع تليف الكلى (الفشل الكلوي). كان عداء مستقبلات كورتيكوستيرويد الملح الكيميائي لتحسين الالتهاب والتليف هدفًا علاجيًا رئيسيًا في مجال أمراض الكلى في السنوات الأخيرة ، وكان Finalizone أول اختراق حقيقي.

يستخدم

Finelidone هو أول مضادات مستقبلات كورتيكوستيرويد من الملح الانتقائية غير الستيرويدية ، والتي يمكن استخدامها في علاج اعتلال الكلية السكري ، واعتلال الكلية المزمن واعتلال الكلية في المرحلة النهائية. يمكن أن يقلل من بروتينية ويحسن معدل الترشيح الكبيبي.

النشاط البيولوجي

Finerenone (Fin ، Bay 94-8862) هو انتقائي للغاية ، نشاط المعادن الفموية القشرة المعدنية عن طريق الفم من المضادات غير الستيرويدية (MR) ، IC50 ALUE تركيز من 18 نانومتر. لدى Finerenone القدرة على دراسة أمراض القلب الكلية مثل مرض السكري من النوع 2 وأمراض الكلى المزمنة.

نقطة الهدف

القيمة المستهدفة

السيد

18 نانومتر

TargetValue MR (مقايسة خالية من الخلايا)

في دراسة الجسم الحي

Finerenone (BAY 94-8862) lowers albuminuria by >40 ٪ ويقلل بشكل كبير من ضغط الدم الانقباضي (SBP) في الفئران ميونيخ ويستار Frömter (MWF).

نموذج الحيوان: الفئران MWF البالغة من العمر اثني عشر أسبوعًا

جرعة: 10 ملغ/كغ

الإدارة: PO ؛ يوميا لمدة 4 أسابيع

Result: Significantly reduced SBP in MWF rats; led to a significant reduction (>40 ٪) في بيلة الزلال في نموذج MWF. نموذج الحيوان: الفئران MWF البالغة من العمر اثني عشر أسبوعًا

جرعة: 10 ملغ/كغ

الإدارة: PO ؛ يوميا لمدة 4 أسابيع

Result: Significantly reduced SBP in MWF rats; led to a significant reduction (>40 ٪) في بيلة الزلال في نموذج MWF.

أثر جانبي

فرط بوتاسيوم الدم ، انخفاض ضغط الدم ونقص صوديوم الدم ، الحكة ، وانخفاض معدل الترشيح الكبيبي يحدث في أكثر من 1 ٪ من المرضى.

الوسم : Finerenone يعالج اعتلال الكلية السكري ، الصين Finerenone يعالج موردي اعتلال الكلية السكري, 109581-93-3, 159351-69-6, الكربونيك carboxymaltose فقرات نقص الحديد, يعالج gramicidin اضطرابات الجلد, Rezafungin API منتجات مضادة للفطريات, المضادات الحيوية Teicoplanin