الجسم المضاد أحادي النسيلة بيفاسيزوماب

الاسم الإنجليزي: الجسم المضاد أحادي النسيلة بيفاسيزوماب

رقم CAS: 216974-75-3

الصيغة الجزيئية: C6638H10160N1720O2108S44

رقم EINECS: 200-160-3

ذات الصلة: مادة المخدرات. MAB 5 ؛ مادة المخدرات والوسطاء ؛ الكاشف الكيميائي

الصيغة الدستورية:

المورفولوجية: سائل

اللون: عديم اللون إلى أصفر فاتح

حالة التخزين: متجر على -80 درجة

الذوبان: يذوب في ثنائي ميثيل سلفوكسيد

ملخص

Avastin ، الذي طورته Roche واعتدى عليه إدارة الغذاء والدواء الأمريكية (FDA) في عام 2004 ويتم تسويقه في الولايات المتحدة في مارس ، هو حاليًا أول دواء للأجسام المضادة وحيدة النسيلة المعتمدة لمنع نمو الأوعية الدموية. من خلال تثبيط عامل نمو البطانية الوعائية (Vascuchemicalbooklaren-dothelialgrowthfactor ، ve gf) ، فإن أنسجة الورم غير قادر على الحصول على الدم المطلوب والأكسجين والمواد الغذائية الأخرى وتقتل الخلايا الورمية ، وبالتالي تحقيق فعالية مضادة للسرطان. يمكن استخدامه في معظم الأورام وأكثر شيوعًا لعلاج سرطان القولون والمستقيم النقيلي وسرطان الرئة.

العمل الدوائي

كدواء للانتشار المضاد للأوعية الدموية ، فإنه هو جسم مضاد أحادي النسيلة IgG 1 يستهدف عامل نمو بطانة الأوعية الدموية (VE GF) ، والذي يمنع بشكل تنافسي ربط مستقبلات سطح الخلية البطانية الأوعية الدموية إلى GF ، مما يمارس تأثير تكاثر مضاد للأوعية الدموية.

آلية العمل

يحقق Bevacizumab تأثيرًا علاجيًا مضادًا للورم عن طريق منع عامل النمو البطاني الوعائي في GF ، ويثبط تكوين الأوعية الدموية للورم ، وقطع إمدادات الدم إلى منطقة الورم ، وتثبيط نمو الورم والورم الخبيث ، ويؤدي الكتب الكيميائية إلى موت الخلايا المبرمج للورم. علاوة على ذلك ، فإن Bevacizumab محدد للغاية ، وعادة ما لا يتداخل مسار GF في الأهداف الأخرى.

يتقدم

1. يستخدم في العلاج السريري للأورام ، كما هو الحال في علاج الصدفية.

2. لعلاج الخط الأول للمرضى الذين يعانون من سرطان القولون والمستقيم المتقدم

3. لسرطان القولون ويمكن أيضًا استخدامه لسرطان سرطان الثدي وسرطان الكتاب الكيميائي. نظرة عامة ، الآثار الدوائية ، المؤشرات ، ردود الفعل السلبية ، إلخ.

تأثير غير مرغوب فيه

كانت أخطر ردود الفعل السلبية هي ثقب الجهاز الهضمي ، ومضاعفات الجرح ، والنزيف ، وأزمة ارتفاع ضغط الدم ، ومتلازمة الكلوية ، وفشل القلب الاحتقاني. كانت التفاعلات السلبية الخطيرة الأكثر شيوعًا هي الضعف ، والألم ، وارتفاع ضغط الدم ، والإسهال ، وتقليل خلايا الكيميائي. التفاعلات السلبية الأكثر شيوعًا هي: الضعف ، الألم ، آلام البطن ، الصداع ، ارتفاع ضغط الدم ، الإسهال ، الغثيان ، القيء ، انخفاض الشهية ، التهاب الفم ، الإمساك ، عدوى الجهاز التنفسي العلوي ، epistaxis ، dyspnea ، التهاب الجلد الجنسي ، والبروتين.

النشاط الحيوي

Bevacizumab (مضاد GF ، Avastin) هو الأجسام المضادة أحادية النسيلة المضادة لـ GF ، وهو مثبط لـ VE GF. يمكن أن تربط وتحييد مع الأشكال الإسوية GF-A المشتقة من الإنسان (وشظايا تحلل البروتين النشطة بيولوجيًا). MW: 149kd.

بقعة مستهدفة

القيمة المستهدفة

VEGFR2

()

VEGF-A

()

VEGF

()

في دراسة المختبر

Gly 88 من Human VE GF مطلوب بشكل أساسي لربط Bevacizumab ويضمن أيضًا خصوصية الأنواع من ربط Bevacizumab مع الفئر GF-B أو VE GF-C.

في الأبحاث في الجسم الحي

في البشر ، يبلغ نصف عمر النصف في بيفاسيزوماب 17-21 يومًا. في الفئران العارية ، منع بيفاسيزوماب نمو خطوط الخلايا السرطانية البشرية مع أقصى قدر من تثبيط بجرعات {3}} ملغ / كغ (مرتين في الأسبوع). كانت الجرعة المطلوبة لتثبيط نصف الحد الأقصى 0. 1-0. 5mg/kg. دراسة تقييم السلامة من Bevacizumab في macacafasciricioris (cynomolgusmonkey) ، مع إدارة بيفاسيزوماب لأسابيع {8}} ، الشباب البالغين: زيادة معتمدة على الجرعة من الكتب الكيميائية الغضروفية الضخمة. تمنع إدارة Bevacizumab على المدى الطويل نمو الأوعية الدموية في نظام الإناث ، وفقدان الوزن في المبيض والرحم ، وفقدان اللوتوم. كانت التغييرات في لوحة النمو والمبيض قابلة للعكس ويمكن أن تتعافى تدريجياً بعد وقف العلاج. علاوة على ذلك ، لم يلاحظ أي آثار جانبية أخرى متعلقة بالإدارة بتركيزات الدواء تصل إلى 50 ملغ / كغ. بعد الحقن تحت الجلد ، كان التوافر البيولوجي لـ Rhumabvegf (Bevacizumab) 69 ٪ في الفئران ، مقارنة مع 100 ٪ في الفئران والقرود cynomolgus. يرتبط Bevacizumab بالوصول إلى GF و Rabbit ve GF مع تقارب منخفض ، ولكن ليس للفئران والماوس GF.

معلومات الأمن

بيانات المواد السامة: 216974-75-3 (بيانات المواد الخطرة)

الوسم : الجسم المضاد أحادي النسيلة بيفاسيزوماب ، الصين الموردين للأجسام المضادة أحادية النسيلة بيفاسيزوماب, 2415933-40-1, جسم مضاد أحادي النسيلة في Alemtuzumab لسرطان الدم, يستخدم Benralizumab للربو الحاد من الحمضات, Eculizumab هو جسم مضاد أحادي النسيلة, جسم مضاد أحادي النسيلة بانيتوموماب للسرطان, خصم Ramucirumab للأورام الصلبة