tocilizumab لالتهاب المفاصل الروماتويدي

الاسم الإنجليزي: tocilizumab

رقم CAS: 375823-41-9

الصيغة الجزيئية: C14H12O3

الوزن الجزيئي: 0

رقم EINECS: 248-451-4

الفئات ذات الصلة: مادة المخدرات ؛ الكاشف الكيميائي المواد الخام الطبية ؛ المنتجات التحليلية / التحكم ؛ API

ملف مول: ملف مول

الصيغة الدستورية:

طبيعة tilizumab

شروط التخزين: تخزين في -80 c

الذوبان: يذوب في ثنائي ميثيل سلفوكسيد

الشكل: سائل

اللون: عديم اللون إلى أصفر شاحب

ملخص

Torcilizumab هو جهاز مضاد أحادي النسيلة المؤتلف من الأجسام المضادة أحادية النسيلة التي طورتها شركات الأدوية في اليابان في عام 2009. نقل. تمت الموافقة على Tilizumab لعلاج RA في أبريل 2008 ، Chemicalbook1 يناير 2009 ويناير 2010. في الوقت الحاضر ، دخلت Tozumab إلى السوق الصينية. في يوليو 2013 ، قدم الخبراء الصينيون اقتراحات الخبراء لعلاج توسيليزوماب في التهاب المفاصل الروماتويدي. في الآونة الأخيرة ، أظهرت Tocilizumab فعالية وسلامة جيدة في العلاج AOSD.

تم الجمع بين Tocilizumab مع DMARD

في المراكز المتعددة المراكز التي تسيطر عليها الدواء الوهمي نحو الدراسة التي شملت 1220 من مرضى RA النشطين ، تلقى المرضى عن طريق الوريد 8 ملغ / كغ tocilizumab أو وهمي على أساس جرعة مستقرة من DMARD. بعد 24 أسبوعًا من العلاج ، كان 60.8 ٪ لـ ACR 20 ، ACR 50 ، 20.6 ٪ ، و 20.5 ٪ ، 30 ٪ لـ DAS<2.6,20% for ACR 20 and ACR 70, and 3% for DAS <2.6. ACR 20, the proportion of ACR 50 and 8 joint disease activity scores (DAS 8) compared with patients with DMARD alone. It is considered that tocilizumab in combination with either DMARD may allow RA patients to achieve a safe and effective systemic system and joint local symptomatic relief in the absence of significant adverse effects.

آلية العمل

يشارك Interleukin -6 (il -6) في الاستجابات المناعية والالتهابية. ارتبطت الأمراض التلقائية مثل التهاب المفاصل الروماتويدي بمستويات عالية بشكل غير طبيعي من IL -6. يرتبط Tocilizumab بمستقبل IL -6 أو مستقبل ChemicalBookil -6 في غشاء الخلية ، مما يمنع التأثيرات المؤيدة للالتهابات لـ IL -6. قد يختلف دور مستقبلات IL -6 ومستقبل IL -6 على غشاء الخلية في التسبب في التهاب المفاصل الروماتويدي ؛ يمكن أن يرتبط مستقبلات IL -6 مع تدهور المرض.

تأثير غير مرغوب فيه

كانت الآثار الضارة الأكثر شيوعًا في التجارب السريرية هي التهابات الجهاز التنفسي العلوي (أكثر من 1 0 ٪) ، والتهاب البلعوم الأنفي الحاد (البارد) ، والصداع ، وارتفاع ضغط الدم (على الأقل 5 ٪). تم زيادة ما لا يقل عن 5 ٪ من الحالات وكانت الغالبية العظمى من الكتاب الكيميائي بدون أعراض. ارتفاع مستويات الكوليسترول في الدم شائع أيضًا. وتشمل الآثار الجانبية غير المألوفة الدوار ، والعدوى ، والبركل أو الانفجارات المخاطية ، والتهاب المعدة ، والقرحة عن طريق الفم. وشملت ردود الفعل الشديدة النادرة ثقب الجهاز الهضمي (0. 26 ٪ من أصل ستة أشهر) وصدمة الحساسية (0.2 ٪).

النشاط الحيوي

TOCILIZUMAB (مضاد للإنسان il -6 r) هو مونومر أحادي النسيلة بشري يمكن أن يمنع interleukin -6 receptor.mw: 148 kd.

بقعة مستهدفة

القيمة المستهدفة

il -6

()

في دراسة المختبر

تمنع tocilizumab (anti-il -6 r) IL -6 ملزمة لمستقبلاته ويرتبط بشكل تنافسي بمستقبلات IL -6 التنافسية ، مما يقلل من النشاط المؤيد للسيتوكينات. لم يرتبط النشاط المثبط لـ tocilizumab بتعبير IL -6. Tocilizumab لديه قوة مضادة للسرطان عن طريق تحفيز موت الخلايا المبرمج. لديها كتاب كيميائي نشاط مضاد للتكاثر ضد خلايا الورم الدبقي عن طريق تثبيط مسار JAK-Stat 3. أظهرت TOCILIZUMAB تثبيط نمو كبير على خلايا NSCLC ، حيث انخفض انتشار خلايا A549 بشكل كبير بحوالي 40 ٪. لا يغير Tocilizumab مستويات البروتين لـ ERK 1/2 ، STAT 3 ، NF κ B ، و ERK 1/2 ، STAT 3 ، وفي خلايا NSCLC ، يزيد من التعبير عن الفسفرة NF κ B. TOCILIZUMAB المزروعة بشكل كبير مع التعبير عن il {18}}} {mmp {}.

في الأبحاث في الجسم الحي

لقد أثبتت سلسلة من الدراسات السريرية أن تثبيط الإشارة IL -6 من خلال tocilizumab فعال للغاية في علاج التهاب المفاصل الروماتويدي ، والتهاب المفاصل مجهول السبب في الأحداث ، وتضخم عقدة الليمفاوية العملاقة ، ومرض كرون. في هذه الأمراض ، يبطئ tocilizumab المظاهر السريرية للالتهاب ويعيد مستويات البروتين الطور الحادة إلى الكتاب الكيميائي الطبيعي. tocilizumab جيد التحمل إما بمفرده أو مجتمعة (على سبيل المثال مع الميثوتريكسيت). يمكن أن يقلل Tocilizumab بشكل كبير من عدد الشعيرات الدموية الغازية في الورم. أبعد من ذلك ، فإن معدل الانقسام وموت الخلايا المبرمج في خلايا ورم tocilizumab لم يكن له دور.

معلومات الأمن

معلومات MSDS

الوسم : tocilizumab لالتهاب المفاصل الروماتويدي ، الصين tocilizumab لموردي التهاب المفاصل الروماتويدي, 1270012-79-7, 196078-29-2, Casirivimab يقلل بشكل فعال من الحمل الفيروسي, مثبطات بيمبروليزوماب, مثبطات الأجسام المضادة أحادية النسيلة بيمبروليزوماب, جسم مضاد أحادي النسيلة ساريلوماب لالتهاب المفاصل الروماتويدي