Sirolimus أو Rapamycin Macrolide المضادات الحيوية المناعية

الاسم الإنجليزي: Rapamycin
رقم CAS: 53123-88-9
الصيغة الجزيئية: C51H79NO13
الوزن الجزيئي: 914.17
رقم EINECS: 610-965-5

الفئات ذات الصلة:
المخدرات الخام مثبط للمناعة ؛ كاشف البحث العلمي ؛ فئة التخمير فئة المضادات الحيوية مثبطات جزيء صغير ، المنتجات الطبيعية ؛ واجهة برمجة تطبيقات الأدوية. acridine متوسط؛ مثبطات جزيء صغير ؛ المواد الخام المضادات الحيوية منتج التحكم في الطب الصيني التقليدي ؛ المعايير التحليلية ؛ مقتطفات النبات مادة التحكم ؛ الكاشف الكيميائي الحيوي. الوسطيات الطبية ؛ المستقلبات الميكروبية. جودة تجارية جيدة ؛ راباميسين الأدوية المضادة للورم والعوامل المثبطة للمناعة ؛ المانع؛ الكاشف الكيميائي معايير الكاشف التحليلي ؛ مضادات الأورام المنتجات الكيميائية الكيميائية العضوية ؛ المواد الطبية الصناعة الصيدلانية والكيميائية ؛ الكواشف البيولوجية الخلية المواد الطبية المنتجات القياسية للطب الصيني التقليدي المنتجات القياسية ؛ المواد الاصطناعية الوسيطة. activePharmaceuticalingredists. مثبط للمناعة ؛ Allinhichemicalbookbitors مثبطات الوسطيات و Finechemicals ؛ المستحضرات الصيدلانية cytokinesInging ؛ إشارات API chiralreagents دراجات غير متجانسة المانع؛ vivactil المضادات الحيوية 11 ؛ المواد الخام الكيميائية. كاشف أبحاث كاشف كيميائي. المنتجات الكيميائية الأخرى ؛ مضادات الوسيطة ؛ فئات أخرى ؛ المنتجات الكيميائية الدقيقة ؛ الكاشف الكيميائي الحيوي العام ؛ كاشف كيت كيل تحليل كيت. شوائب إيفليموس. الكاشف الكيميائي 53123-88-9 ؛ سلسلة العازلة البيولوجية. ميزة المنتجات الرئيسية
ملف مول: 53123-88-9. مول
 

الصيغة الهيكلية:

طبيعة الراباميسين
نقطة الانصهار: 183-185 c
نقطة الغليان: 799.83 ج (قاسية)
دوران محدد: D 25-58. 2 (الميثانول)
الكثافة: 1.0352 (قاسية)
ضغط البخار: 0. 56 HPA (20Chemicalbook C)
مؤشر الانكسار: 1.5280 (تقدير)
فلاش نقطة: 87 ج
شروط التخزين: -20 c
الذوبان: الإيثانول: قابل للذوبان ، 2 مم
التشكل: قد يصبح الحل مظلمًا أثناء التخزين
معامل Aciity (PK A): 1 0. 40 ± 0.70 (متوقع)
اللون: عديم اللون إلى أصفر
قابلية ذوبان الماء: قابل للذوبان في DMSO عند 50 ملغ/مل أو الميثانول عند 25 ملجم/ملسيلي في الكحول ، ثنائي ميثيل سلفوكسيد وثنائي ميثيل فوراميد. غير قابل للذوبان في الماء.
الحساسية: رطوبة حساسة/حساسة/رطبة
ميرك: 14،8114
الاستقرار: يمكن تخزين حل DMSO أو الإيثانول في -20 c لمدة تصل إلى شهرين.
 

 طريقة الاستخدام والتوليف من Rapamycin

مثبط للمناعة
Rapamycin (RAPA) هو عامل جديد من الماكروليد المناعي ، وهو عبارة عن بلورة صلبة بيضاء مع نقطة انصهار من {0}} ، الشحوم الدهنية ، الذائبة في الميثانول ، الإيثانول ، الأسيتون ، الكلوروفورم وغيرها من المذيبات العضوية ، موزعة قليلاً في المياه والواحد تقريبًا. في وقت مبكر من سبعينيات القرن الماضي ، تم تطويره في البداية ، كأدوية مضادة للفطريات منخفضة السمية ، التي وجدت في عام 1977 مع تأثير مثبط للمناعة ، في عام 1989 ، بدأ Rapa كعلاج لعملية زرع الأعضاء ، وهو أمر منخفض ، لا يوجد أي صياغة لتربية من المناعة الجديدة. غالبًا ما يتم استخدامه كدواء للصيانة المناعية (وخاصة زرع الكلى) لإبطاء الرفض المناعي بعد زرع الأعضاء ، لكن العلماء وجدوا مؤخرًا استخدامًا آخر: لعلاج مرض الزهايمر (الزهايمر). للاهتمام ، تم العثور على المكون الرئيسي للراباميسين أيضًا في المنتجات البكتيرية في التربة المعزولة في جزيرة عيد الفصح ، وأظهرت تجارب جديدة استعادة العيب.
Rapamycin عبارة عن مضادات حيوية من الماكروليد مع بنية مماثلة للمشهد (FK5 0 6) ، ولكن لديها آليات مختلفة تمامًا من كبت المناعة. تدخل FK506 انتشار الخلايا اللمفاوية التائية من طور G0 إلى G1 ، في حين أن رابا تمنع إشارات من خلال مستقبلات السيتوكينات الكيميائية المختلفة وتمنع تطور الخلايا اللمفاوية التائية والخلايا الأخرى من طور G1 إلى S Lymphocyts.
استخدم الباحثون الطبيون في جامعة شيكاغو أقراص الفم الراباميسين المتاحة تجارياً وعصير الجريب فروت لعلاج سرطان الجلد (خبيثة شائعة في أوروبا) ، مما يحسن بشكل كبير من الآثار المضادة للسرطان للعقاقير الكيميائية الأخرى وبالتالي إطالة البقاء على قيد الحياة. أظهرت الدراسات أن Rapamycin يتم تحللها بسهولة عن طريق الإنزيمات بعد دخول الجهاز الهضمي ، في حين أن عصير الجريب فروت الكيميائي يحتوي على الكثير من الفورانوكومارين ، والذي يمكن أن يمنع تدمير إنزيمات الجهاز الهضمي على الراباميسين ، بحيث يمكن أن يحسن من القدرة على الطرف الحيوي. يقال إن أقدم الأطباء الهولنديين قد وجدوا أن عصير الجريب فروت له تأثير على تحسين تأثير امتصاص الفم ، والآن يطبق الأطباء في البلدان الأوروبية والأمريكية إعداد الراباميسين.
اكتشف التاريخ
Rapamycin (المعروف أيضًا باسم "Sirolimus") هو مستقلب ثانوي يفرزه عقبات التربة التي اكتشفتها لأول مرة في عام 1975. إن بنيتها الكيميائية تنتمي إلى مركب "Chemicalbook Ester". نظرًا لانخفاض العائد لتخمير الراباميسين وعملية الاستخراج المعقدة ، تم تطوير المنتج وإدراجه من قبل شركة الكيميائية المنزلية الأمريكية حتى عام 1999 ، ثم تم إدراجه في أكثر من عشرة دول في أوروبا والولايات المتحدة.
في ذلك الوقت ، وافقت إدارة الغذاء والدواء (FDA) على Rapamycin ليس كضادة للميكروبات ، ولكن كعامل مثبط للمناعة. "هذا لأن الراباميسين يظهر آثارًا مثبطة للمناعة قوية في التجارب السريرية ، لتحل محل الكتب الكيميائية للسيكلوسبورين ، والتي كانت معروفة سريريًا منذ أكثر من 30 عامًا. علاوة على ذلك ، بالمقارنة مع السيكلوسبورين ، يتم إعطاء السائل الفموي Rapamycin في جرعة أصغر (فقط 2 ~ 3mg في كل مرة) ، له تأثير أقوى لمكافحة رفض ، وآثار جانبية أقل. لذلك ، أصبح Rapamycin سريعًا وكيلًا مثبطًا للمناعة عن طريق الفم في عمليات زرع الأعضاء في جميع أنحاء العالم منذ إطلاقه.
 

 العوامل المستهدفة لعلاج السرطان

في السنوات الأخيرة ، وجدت الدراسات أن هدف Rapamycin (MTOR) ، باعتباره كيناز داخل الخلايا ، يمكن أن يحفز تشوهات مسار الوصل على مجموعة متنوعة من الأمراض. بصفته مثبطًا مستهدفًا لـ MTOR ، فإن Rapamycin قادر على علاج الأورام المرتبطة ارتباطًا وثيقًا بهذا المسار بما في ذلك الكتب الكيميائية الكلوية ، والرئة ، والكبد ، والثدي ، وسرطان الغدد الصم العصبية ، وسرطان المعدة. على وجه الخصوص ، فإن علاج LAM (مرض اللمفاوية) و TSC (تصلب الدرنات) أكثر وضوحًا ، ويمكن أيضًا اعتبار LAM و TSC أمراضًا الأورام إلى حد ما.

أثر جانبي

Rapamycin (RAPA) له آثار جانبية مماثلة إلى FK506. تم العثور على الآثار الجانبية لتكون تعتمد على الجرعة وقابلة للانعكاس. لم يتم العثور على الجرعة العلاجية من Rapa لديها السمية الكلوية كبيرة دون تضخم اللثة. وتشمل الآثار الجانبية السامة الرئيسية: الصداع ، الغثيان ، الدوار ، eafistaxis ، وآلام المفاصل. وشملت الاختبارات المعملية غير الطبيعية: قلة الصفيحات ، ونقص الكريات البيض ، وانخفاض الهيموغلوبين ، وفرط الدم ، وفرط كوليسترول الدم ، وزيادة السكر في الدم ، وارتفاع إنزيم الكبد ، إلخ. يعتقد أن الوذمة ، والسبب في انخفاض مستوى الفوسفات في البلازما هو إفراز فوسفات طويل في الكلى بواسطة العلاج المناعي القائم على الرابا. مثل عوامل المثبطة للمناعة الأخرى ، تتمتع Rapa بفرصة متزايدة للعدوى ، مع وجود ميل بشكل خاص لزيادة الالتهاب الرئوي ، لكن حدوث الالتهابات الانتهازية الأخرى لا يختلف اختلافًا كبيرًا عن CSA.

استخدام كما

مثبط للمناعة

يستخدم

مضادات حيوية ثلاثي الماكروليد المعزولة من استطظات الستربتومس ، مضاد للتشويف. Siroleimus (LNN/USAN) ، المعروف أيضًا باسم Rapamycin ، هو عقار كبت في كيبونغوسمانس المستخدم لمنع الرفض في زرع الأعضاء ؛ إنه مفيد بشكل خاص في عمليات زرع الكلى

أعضاء من عائلة Macrolide Immunosupressant. مثبط FRAP. يرتبط ويمنع الجزيء المستهدف من rapamycin (mTOR). مثبط مناعي قوي مع نشاط مضاد للسرطان.

معلومات الأمن

علامات Hazmat XI ، XN ، واو
رمز فئة الخطر 36 / 38-36-20 / 21 / 22-11
تعليمات السلامة: 22-24 chemicalbook / 25-37 / 39-26-36 / 37-16
نقل البضائع الخطرة رقم UN16483 / PGII
Wgkgermany2
RTECS رقم: VE6250000
درجة حرارة الاحتراق التلقائي: 301 ج
رمز الجمارك: 2: 9349990
بيانات المادة السامة: 53123-88-9 (HealsSubStanchemicalbookesData)
Toxicity: LD50inmice(mg/kg):600i.p.;>2،500ers (Vezina)
 

الوسم : Sirolimus أو Rapamycin Macrolide المضادات الحيوية المناعية ، الصين Siroleimus أو Rapamycin المضادات الحيوية الموردين المناعيين, ملحق كبريتات الزنك المعدنية, باسيفونجين أو ureobasidin aa مضادات فطريات قوية, جراميسيدين, المضادات الحيوية Dalbavancin, 1405-97-6, Mitomycin C مضاد للأورام