عقار مضاد للفطريات الجهازي الصوديوم الميكافونغين

الاسم الإنجليزي: Micafungin الصوديوم

رقم CAS: 208538-73-2

الصيغة الجزيئية: C56H72N9nao23s

الوزن الجزيئي: 1294.28

einecs: 810-840-7

الفئة ذات الصلة: المستقلبات الميكروبية ؛ المواد الخام ،: مكافحة العدوى: مثبطات جزيء صغير ؛ عوامل مضادة للفطريات مثبطات جزيء صغير ، المنتجات الطبيعية ؛ المواد الخام الصيدلانية. الصناعة الصيدلانية والكيميائية ؛ المواد الخام الطبية ؛ المواد الخام الصيدلانية. API مثبطات المواد الخام الصيدلانية. المواد الخام الطبية ؛ مكونات؛ الأدوية المضادة للميكروبات: الكواشف. الكاشف الكيميائي الحيوي. الكاشف الكيميائي

ملف مول: 208538-73-2. مول

الصيغة الهيكلية:

خصائص الصوديوم الميكافينغين
Melting point: >180 درجة (ديسمبر)
ظروف التخزين: Keepindarkplace ، SealedIndry StoreInfreezer ، تحت {0}} درجة الكيميائية درجة ج.
الذوبان: قابل للذوبان في DMSO (طفيف) ، الميثانول (طفيف) ، الماء (معالجة خفيفة ، بالموجات فوق الصوتية)
الشكل: صلب
اللون: أبيض إلى أبيض تقريبًا
الاستقرار: الرطوبة
قاعدة بيانات CAS: 208538-73-2
 

لخص

Micafunginsodium (اسم العلامة التجارية: Mikaimin هو الدواء الثاني لشينوسين للاستخدام السريري بعد كاربوفونغين. إنه دواء مضاد للفطريات طورته Astellas ، اليابان. تم إدراجها لأول مرة في اليابان في عام 2002 والموافقة عليها من قبل FDA Mission ، و Gascellose ، و GassTrقة. تم استخدامه أيضًا مع الأدوية المضادة للفطريات الثلاثي. وسهل التوسع الصناعي مطلوب بشكل عاجل.

تأثير

آلية الصوديوم الميكافونغين هو شحوم شحلي يشبه إيكينوسينيدين يشبه الماء ومثبط غير تنافسي يعتمد على الجرعة من 1 ، 3- - d synthase glucan. الجلوكان هو عديد السكاريد الليفي يتكون من ثلاثة بوليمرات الجلوكوز على شكل حلامة. إنه هيكل أساسي لجدران الخلايا الفطرية ويلعب دورًا مهمًا في النمو والتمايز الفطري. بالإضافة إلى zygomyces ، ترتبط الفطريات الأخرى مثل Chytrid و Ascomycetes و Basidiomycetes تساهميًا بطبقة ديكستران الخارجية مع مكونات أخرى من الطبقة الداخلية ، وترتبط dextrans معًا من خلال السلاسل الجانبية لتقوية قوة جدار الخلية. 1 ، 3- - d dextran هو الهيكل العظمي لجدار الخلية الفطرية ، مع الحفاظ على شكل الكتب الكيميائية للخلية. يتم تصنيع {9}}} d synthase glucan بواسطة بلمرة ديبوسفات يوريدين (upd) -glucan ، حيث تشكل 1 ، 3- - d glucan من السلسلة الرئيسية لطبقة الجلوكان ، و 1 ، 6- -}}. علاوة على ذلك ، حتى Zygobacteria تحتوي على كمية كبيرة من 1 ، 3- - d glucan أثناء مرحلة البوغ. وهكذا ، 1 ، 3- مثبطات سينسيز Beta-D Glucan فعالة نظريًا ضد جميع الفطريات. لا تحتوي خلايا الثدييات على جدار خلايا وتفتقر إلى 1 ، 3- - d synthase glucan ، لذلك هذا الدواء له تأثير ضئيل على الخلايا البشرية وليس له مقاومة متقاطعة مع العوامل المضادة للفطريات الموجودة.

التطبيق السريري

الصوديوم الميكافونغين نشط للغاية ليس فقط ضد المبيضات وأسبرجلوس ، ولكن أيضًا ضد سلالات الأزول والأمفوتريسين ب. يمكن استخدام كتاب Chemicalbook وحده وبالاقتران مع عوامل مضادة للفطريات الأخرى لعلاج داء المبيضات والتهاب الرشاشيات في المرضى الذين يعانون من نقص المناعة ، كما وجد أنه فعال في منع العدوى الفطرية في متلقي زرع الخلايا الجذعية.

تفاعل المخدرات

نظرًا لأن الصوديوم الميكافونغين لا يتم استقلابه بواسطة نظام إنزيم السيتوكروم P450 وليس ركيزة للبروتينات p-glycoprotin في الأمعاء أو الأنسجة ، فإن التفاعلات الدوائية غير شائعة. لذلك ، فإن تفاعل المخدرات أقل من ظهور مضادات الفطريات الأزول. بالاشتراك مع تاكروليموس ، لم تتغير البيانات الدوائية. يمكن أن يمنع Micafenzin Sodium Chemicalbook استقلاب السيكلوسبورين قليلاً ، لذلك يجب مراقبة تركيز الدم من السيكلوسبورين عند استخدام الدواءين معًا. عندما يصل الصوديوم الميكافونغين إلى تركيز الحالة الثابتة ، تزيد تركيزات الدم من سيروليموس ونيفيديبين بنسبة 21 ٪ و 18 ٪ على التوالي. لذلك ، عندما يتم الجمع بين الأدوية المذكورة أعلاه مع الصوديوم الميكرونغين ، يجب مراقبة آثارها السامة ويجب تقليل الجرعة إذا لزم الأمر.

تحضير

(1) Micafen Dipea Salt (نقاء 98.8 0 ٪) تم إذابة 1.0 كجم في الماء المنقى 10L ، وتمت إزالة المواد غير القابلة للذوبان في المحلول عن طريق الترشيح ؛ تم إذابة 6.6 كجم و 2.8 كجم من فوسفات ثنائي هيدروجين الصوديوم في الماء المنقى 200L ، وتم ضبط قيمة الأس الهيدروجيني إلى 5.8 بواسطة حمض الفوسفوريك لصنع محلول محلول ملحي الصوديوم.

(2) تمت إضافة محلول محلول ملحي الصوديوم 3 0 l أعلاه إلى المحلول المائي لملح Dipea micafungine ، ويتم تقليبه وتبريده إلى 10 درجات ، وتم ترشيحه من خلال جهاز تصفية الامتصاص الثابت ، ويضاف إلى محلول المواد الكيميائية الملحي الصوديوم أثناء عملية الترشيح ، وكان معدل إضافة محلول الحلو الصوديوم مساويًا لمحلول الغش في الغشاء. كانت درجة حرارة نظام التحكم 10 درجة وكان ضغط التشغيل 0. 5-1.

(3) يتم استبدال محلول محلول ملحي الصوديوم بالماء النقي ، ومعدل إضافة الماء النقي يساوي تدفق الغشاء لمكون الغشاء حتى تكون موصلية محلول المرشح تساوي أساسًا إلى الماء المنقى.

(4) تم تجميد محلول ملحي الصوديوم النقي الذي تم الحصول عليه في الخطوة السابقة للحصول على تجميد للتجميد للحصول على 920 جرام الصوديوم الصلبة مع العائد بنسبة 99 ٪ ، ونقاء 99.24 ٪ وبقايا 5.5 ٪.

النشاط البيولوجي

Micafungin Sodium (FK463 ، Mycamine) هو مثبط توليف Beta-D-Glucan 1 ، 3- يستخدم كعقار مضاد للفطريات.

في دراسة المختبر

Micafungin هو عامل مضاد للفطريات لا يمنع البكتيريا. على الرغم من أنها لا تمنع البكتيريا بشكل مباشر ، إلا أنها يمكن أن تزيد من معدل البقاء على قيد الحياة للكتاب الكيميائي الخام لـ G.Melonella. يمنع Micafungin تكوين الأغشية الحيوية عن طريق منع تخليق 1 ، 3- beta-d-glucan في المبيضات.

الوسم : عقار ميكافونغين الصوديوم الجهازي المضاد للفطريات ، الصين ميكافونغين الصوديوم الموردين المضاد للفطريات, 152044-54-7, cisatracurium besilate الهيكل العظمي استرخاء, يعالج gramicidin اضطرابات الجلد, الميتومايسين C واسع الطيف المضاد للورم المضاد للورم, Voclosporin, فونوبرازان فومارات