وصف المنتجات

الاسم الإنجليزي: Caspofungin أسيتات
رقم CAS: 179463-17-3
الصيغة الجزيئية: C54H92N10O17
الوزن الجزيئي: 1153.38
the einecs: 605-859-0
الفئة ذات الصلة: المستقلبات الميكروبية ؛ المواد الخام الصيدلانية. مكافحة العدوى ، مثبط جزيء صغير ؛ مثبطات جزيء صغير ، المنتجات الطبيعية ؛ المواد الخام الطبية ؛ مواد خام؛ المواد الخام الطبية ؛ الصناعة الصيدلانية والكيميائية ؛ عوامل مضاد للفطريات echinalbicans: الأمينات ؛ دراجات غير متجانسة مثبطات الوسطيات والمواد الكيميائية الجميلة ؛ المستحضرات الصيدلانية AP! ؛ المواد الخام الصيدلانية. المواد الخام الصيدلانية للبحث العلمي ؛ الأدوية المضادة للميكروبات الاصطناعية. مواد خام؛ الكاشف الكيميائي مرجع الشوائب واجهات برمجة التطبيقات والوسطاء ؛ المواد الخام الكيميائية. الكاشف البيولوجي
ملف مول: 179463-17-3. مول

الصيغة الهيكلية:

1 -

أسيتات carpofungin
Properties Melting Point >105 درجة (ديسمبر)
حالة التخزين -20
قابلية الذوبان في قابلية ذوبان الماء من 15 ملغ/مل (محلول موضح)
مسحوق المورفولوجي
اللون الأبيض إلى البيج
ذوبان المياه H2O: 15 ملغ/مل (Clearsolution)
chickikey ogujbryaajyxqp-llxmlglcsa-n

طريقة التطبيق والتوليف من خلات carpofungin

مقدمة

أسيتات Carpofungin هو أول دواء مضاد للفطريات في فئة Echinocins يحصل على موافقة التسويق من إدارة الغذاء والدواء الأمريكية (FDA). تم تقديمه في عام 2001 وتمت الموافقة عليه للاستخدام في مرضى البالغين والأطفال (أكثر من 3 أشهر).

يستخدم

يشار إلى أن أسيتات Carpofungin للحقن للعلاج التجريبي للعدلات في البالغين والأطفال (3 أشهر أو أكبر) ، والالتهابات الفطرية المشتبه بها في المرضى الذين يعانون من الحمى ، والتهاب الرشاشيات العدواني الذي لا يستجيب أو لا يتسامح مع علاجات أخرى. البكتيريا) في المختبر.

آلية العمل

يعمل أسيتات Carpofungine مع Echinomycin الأخرى عن طريق تثبيط غير تنافسي للإنزيم بيتا-(1،3) سينثاز D-Glucan ، وهو مكون رئيسي في تخليق جدار الخلية الفطرية ؛ لم يتم العثور على هذا الإنزيم في خلايا الثدييات. أسيتات Carpofungin لها نشاط مبيد فطري ضد أنواع المبيضات ، بما في ذلك العزلات المقاومة للتريازول ، ونشاط مبيد للجراثيم ضد Aspergillus.

العمل الدوائي

أسيتات ماء الفنلندي تنظيف بطاقة من GlarealozoyeChemicalbooknsis تخليص المنتج من الدهون نصف مركبات الببتيد الاصطناعية (Echinocandin). يمكن أن يسهل خلات Carpofungin تخليق Beta (1،3) D-Glucan ، وهو مكون أساسي من جدار الخلية للعديد من الفطريات والخميرة الخيطية. P (1،3) D-Glucan غير موجود في خلايا الثدييات. في الدراسات الدوائية المختبرية أظهرت أن الكاربوفونغين له نشاط مضاد للبكتيريا ضد العديد من الفطريات المسببة للأمراض والفطريات المبيضات. في الوقت الحاضر ، لا يوجد اختبار حساسية مخدرات قياسية لاكتشاف مثبطات توليف D-Glucan (1،3). ونتائج اختبارات حساسية المخدرات لا ترتبط بالضرورة بالنتائج السريرية. في الفئران والجرذان ، يتراوح LD50 من Carpofungin عن طريق الوريد من حوالي 25 ملغ/كغ إلى 50 ملغ/كغ. لم يتم إجراء دراسات طويلة الأجل في الحيوانات لتقييم الإمكانات السرطانية لكاربوفونغين.

في الفئران والجرذان ، يتراوح LD50 من Carpofungin عن طريق الوريد من حوالي 25 ملغ/كغ إلى 50 ملغ/كغ. لم يتم إجراء دراسات طويلة الأجل في الحيوانات لتقييم الإمكانات السرطانية لكاربوفونغين. في سلسلة من الدراسات المختبرية ، لم يتم العثور على carpofungin ليكون الطفرات أو السمية الوراثية. بالإضافة إلى ذلك ، في اختبارات كروموسوم نخاع العظم في الفئران ، لم يتم العثور على أي تسمم جيني في جرعة صافية عن طريق الوريد من الكابوفين حتى 12.5 ملغ/كغ.

رد فعل سلبي

حمى الوضع العام ، والصداع ، وآلام البطن ، والأوجاع ، قشعريرة

المعدة والأمعاء الغثيان ، الإسهال ، القيء

مستويات إنزيم الكبد المرتفعة في الكبد (أسبارتات أمينوترانسفيراز ، ألانين أمينوترانسفيراز ، فوسفاتيز القلوية ، البيليروبين المباشر والبيليروبين الكلي)

زاد الكريات الكرياتينين الكلوي

فقر الدم الدم (انخفض الهيموغلوبين والهيماتوكريت)

عدم انتظام دقات القلب

الأوعية الدموية المحيطية phlebitis/dhrombophlebitis ، ومضاعفات التسريب في الوريد ، والاحمرار

الجهاز التنفسي ضيق التنفس

طفح جلدي ، حكة ، التعرق

الأمور التي تحتاج إلى الاهتمام

تم الإبلاغ عن الحساسية المفرطة أثناء استخدام خلات carpofungin. في حالة حدوث أعراض حساسية ، يجب إيقاف العلاج مع هذا المنتج وينبغي إجراء العلاج المناسب. تم الإبلاغ عن تفاعلات الكيميائية السلبية التي قد تكون بوساطة الهستامين ، بما في ذلك الطفح الجلدي ، تورم الوجه ، الوذمة الوعائية ، الحكة ، الدفء ، أو تشنج القصبات ، وقد تتطلب علاجًا متوقفًا مع هذا المنتج و/أو الإدارة المناسبة.

دواء للنساء الحوامل والمرضى

امرأة حامل

لا توجد بيانات سريرية عن استخدام Carpofungin في النساء الحوامل. في الفئران ، عندما تُعطى للأمهات بجرعة سامة قدرها 5 ملغ/كغ يوميًا ، تسبب الكاربوفينغين في فقدان الوزن في فئران الجنين وزاد من حدوث سجلة غير مكتملة والتعجر الجذع. بالإضافة إلى ذلك ، في هذه الجرعة ، تم زيادة حدوث ضلع الرقبة الوسطى في الفئران. وقد أظهرت الدراسات الحيوانية أن الكاربوفونغين يمكن أن يعبر حاجز المشيمة. لا ينبغي استخدام هذا المنتج أثناء الحمل ما لم يكن ضروريًا للغاية.

امرأة تمريض

من غير المعروف ما إذا كان يمكن أن يفرز الدواء عن طريق الحليب البشري. لذلك ، يجب ألا ترضع النساء الذين عولجوا بهذا المنتج.

طب الأطفال

النتائج من دراسات البالغين التي يتم التحكم فيها جيدًا ، والبيانات الدوائية من مرضى الأطفال ، وبيانات من الدراسات المستقبلية التي أجريت في مرضى الأطفال الذين تتراوح أعمارهم بين 3 أشهر و 17 عامًا للحصول على المؤشرات التالية (انظر المؤشرات) تدعم سلامة وفعالية هذا المنتج لدى مرضى الأطفال الذين تتراوح أعمارهم بين 3 أشهر إلى 17 عامًا:

العلاج التجريبي للمرضى الذين يعانون من الحمى ، قلة العدلات والعدوى الفطرية المشتبه بها.

علاج داء المبيضات العدواني في المرضى الذين يعانون من قلة العدلات أو بدون قلة العدلات ، بما في ذلك المبيضات.

علاج داء المبيضات المريء.

لعلاج المرضى الذين يعانون من مرض الرشاشيات العدواني الذين لا يمكنهم تحمل العلاجات الأخرى.

لم تتم دراسة التجارب السريرية المحتملين على فعالية وسلامة هذا المنتج بشكل كامل عند الولدان والرضع دون سن 3 أشهر.

لم تتم دراسة هذا المنتج في الأطفال من أجل التهاب الشغاف والتهاب العظم والنقي والتهاب السحايا الناجم عن المبيضات. لم تتم دراسة هذا المنتج أيضًا كعلاج أولي لتهاب الرشاشيات الغازية عند الأطفال.

دواء للمرضى المسنين

كان لدى الرجال والنساء الأكبر سناً الأصحاء (65 عامًا أو أكبر) تركيزات أعلى بقليل من البلازما (حوالي 28 ٪ من AUC) مقارنة مع الشباب الأصحاء. تم العثور على نفس الآثار المرتبطة بالعمر أيضًا في كبار السن بالنسبة للأصغر سناً في المرضى الذين يخضعون لعلاج داء المبيضات الكيميائي أو علاج داء المبيضات الغازية. لا يحتاج المرضى المسنون (65 عامًا أو أكبر) إلى ضبط جرعتهم.

النشاط البيولوجي

carpofungin acetate (mk -0991 ، l -743872) عبارة عن مثبطات synthase glucan synthase -1 ، 3- glucan synthase.

نقطة الهدف

القيمة المستهدفة

-1 ، 3- synthase glucan

في دراسة المختبر

أسيتات Carpofungin هو أول عامل مضاد للفطريات رواية ، والذي يمنع تخليق (1،3) -غلوكان ، وهو مكون رئيسي في جدار الخلية للفطريات الخيطية. أظهرت الدراسات السابقة أن النشاط المختبري لخلات Carpofungin يتم اختباره من أجل التعرض المضاد للفطريات للمبيضات باستخدام طرق قياسية ، بما في ذلك microdilution أو التخفيف الكبير ، الذي وضعته إرشادات عام 1997 للجنة الوطنية للمعايير المختبرية السريرية للمبيضات المختلفة ، بما في ذلك المبيضات Krossa. على الرغم من أنه تمت الموافقة عليه فقط من قبل إدارة الأغذية والعقاقير (FDA) لعلاج داء الرشاشيات ، إلا أن هناك معلومات تفيد بأن العديد من الأجناس Chemicalbook Candida حساسة لها. كانت التركيزات المثبطة الدنيا لـ 9 0 ٪ المبيضات على النحو التالي: C. Candida albicans 0. 5ug/ml (المدى ، 0}. 0. 25 2. 0) ، ج. Candida tropical mu 1. 0 g/ml (المدى ، {{2 0}}. 25 1. 0) ، C. candida Karensis 2.

معلومات الأمن

WGK ألمانيا: 3

رقم RTECS: TP8046500

الوسم : API Caspofungin acetate API ، الصين Caspofungin خلات الموردين API مضادات الفطريات, 103060-53-3, 61036-62-2, atracurium besylate, كبريتات بليوميسين المضادة للسرطان, الكربونيك carboxymaltose فقرات نقص الحديد, مستقبلات الجلوكاجون في الدسم لعلاج مرض السكري