تراستوزوماب دواء سرطان الأجسام المضادة أحادية النسيلة

الاسم الإنجليزي: تراستوزوماب

رقم CAS: 180288-69-1

الصيغة الجزيئية: C10H14N6O5

الوزن الجزيئي: 298.25536

einecs لا

الفئات ذات الصلة: مادة المخدرات ؛ MAB 20 ؛ المواد الخام الصيدلانية. الكيمياء الحيوية ؛ الكاشف الكيميائي

ملف مول: 180288-69-1. مول

الصيغة الهيكلية:

خصائص تراستوزوماب

شروط التخزين: تخزين في -20 c

الشكل: صلب

اللون: أبيض إلى أصفر فاتح

يستخدم

يستخدم Trastuzumab في علاج سرطان الثدي. إنه فعال ضد الأورام التي تفرط في التعبير عن بروتين لها 2 / neu. كجزء من نظام العلاج الكيميائي للعلاج المساعد لإيجابية العقدة الليمفاوية ، سرطاناتها الإيجابية 2 / Neu.

وعوامل علاج سرطان الثدي الإيجابية 2-

Trastuzumab هي أول دواء للأجسام المضادة البشرية التي تستهدفها 2 من قبل شركة Roche. المؤشرات الرئيسية هي 2- سرطان الثدي الإيجابي وسرطان المعدة النقيلي. تمت الموافقة على الدواء FDA في 25 سبتمبر 1998 ، وانتهت براءة الاختراع الأوروبية لـ Trastuzumab في عام 2014 ، وانتهت براءة الاختراع الأمريكية للكتاب الكيميائي في عام 2019. عالم. نتوقع أن تنخفض مبيعات Trastuzumab العالمية إلى 5.66 مليار دولار في عام 2020 بسبب إطلاق دواءها الحيوي.

في سوق الولايات المتحدة ، قام Trastuzumab-like Ogivri ، Pfizer's Pf -520014 ، Teva / Celltrion's Herzuma ، و Amgen / Elgen's ABP980 قد قدموا جميع تطبيقات القائمة مع FDA ، وروش لا يزالون لا يزالون قوانين براءات الاختراع. في السوق الأوروبية ، تمت الموافقة على Samsung Bioepis Ontruzant من قبل EMA في 21 نوفمبر 2017 ، لتصبح أول تراستوزوماكوب الحيوي المعتمد في الاتحاد الأوروبي ، مع مؤشرات بما في ذلك سرطان الثدي المبكر والمنتشر وسرطان المعدة النقيلي. لقد تأخرت Mylan و Bicon عن موافقتها بسبب مشاكل الإنتاج ، وقدمت Celltrion للحصول على قائمة ، في انتظار المراجعة النهائية.

تراستوزوماب مغطى بالتأمين الطبي

دخلت Trastuzumab السوق الصينية في 5 سبتمبر 2002 ، وكانت المؤشرات لها 2- سرطان الثدي الإيجابي وسرطان المعدة ، تحت الاسم التجاري Herceptin (Herceptin). نظرًا لأن الصين عبارة عن مساحة عالية الإصابة بسرطان الثدي وسرطان المعدة ، يتم التعبير عن 25 ٪ ~ 30 ٪ من سرطان الثدي الأولي ، وقد حافظ تراستوزوماب على نمو ثابت في الصين. في السنوات الخمس الماضية ، CAGR18 ٪ ، ولأن السعر باهظ الثمن لم يتم تضمينه من قبل التأمين الطبي ، فإن سوق الدواء لم يتم إطلاقه بالكامل.

في 19 يوليو 2017 ، تم إدراج Trastuzumab في الدليل الوطني للتأمين الطبي ، وكان سعر التأمين الطبي المتفاوض عليه 7600 يوان ، بانخفاض 67 ٪ مقارنة مع السعر الفائز. نظرًا لأن مونوماب التراستويتال هي دواءها الإيجابي لسرطان الثدي وسرطان المعدة في الخط الأول ، فقد أكدت فعاليتها السريرية وضعها "المعيار الذهبي" ، حيث أن سعر الرعاية الصحية ، ومن المتوقع أن يؤدي الطلب الضخم في السوق على طاقتها السريعة ، بسبب ميزة أسعارها المتشابهة في المخدرات وتأثيرها الطبيعي الكيميائي نفسه ، إلى التوسع السريع. في الوقت الحاضر ، تراستوزوماب هو سرطان الثدي وسرطان المعدة. فيما يتعلق بأدوية سرطان الثدي ، يكون نظام العلاج العالمي لـ Trastuzumab هو 6 ملغ / كغ كل 3 أسابيع (الجرعة الأولى 8 ملغ / كغ) ، ووقت العلاج الموصى به لسرطان الثدي على الأقل 6-8. على افتراض أن متوسط ​​وزن المريض هو 50-70 kg ، فإن متوسط ​​تكلفة علاج trastuzumab لكل مريض حوالي 52 ، 000 yuan.

كانت مدة العلاج لـ GC البقاء على قيد الحياة خالية من التقدم (PFS) مع تراستوزوماب في 7.7 أشهر. على افتراض أن متوسط ​​وزن المريض هو 50-70 kg ، فإن متوسط ​​تكلفة العلاج لكل مريض يتلقى trastuzumab حوالي 70500 يوان.

نظرًا لخفض أسعار تراستوزوماب في التأمين الطبي ، نتوقع أن يصل معدل اختراق العلاج إلى 80 ٪. لذلك ، نقدر أن حجم السوق لـ Trastuzumab هو 52. 72-58. على افتراض أن الحد من الأسعار من الأدوية الحيوية هو 30Chemicalbook ٪ ، مع معدل الاستبدال بنسبة 30 ٪ و 50 ٪ و 70 ٪ ، فإن حجم السوق للعقاقير الحيوية هو 11. 07-12}. إن Trastuzumab Biosimilars ، التي من المتوقع أن يتم تسويقها في أقرب وقت ممكن ، هي Fuhong Hanlin و Anke Bio ، والتي من المتوقع أن تكون أول من يستول على السوق.

النشاط الحيوي

Trastuzumab (Anti-Her 2) Trastuzumab هو مثبط للأجسام المضادة لإعادة التركيب البشري الذي يرتبط بالمنطقة خارج الخلية لها 2.mw:145.53 كيلو دالتون.

بقعة مستهدفة

القيمة المستهدفة

HER2

()

في دراسة المختبر

يمارس تراستوزوماب (مضاد لـ HER 2) نشاطًا محددًا مضادًا للورم في الخلايا السرطانية التي تفرط في التعبير عنها 2. ترتبووزوماب يرتبط بمنطقة الغشاء المفرط في 2 ، وبمجرد ربطها بالمستقبلات ، يمكن لهذا الجسم المضاد أن يقلل من تعبيرها 2. Trastuzumab يمنع بثبات ليجند المستقل لها 2- لها 3 dimerization. بالإضافة إلى ذلك ، يمكن أن يؤدي ترتيب تراستوزوماب لها 2 إلى انشقاق lyolytic للمجال خارج الخلية من 2 ، مما يؤدي إلى انخفاض مستويات P95Chemicalbook-Her 2.Trastuzumab إلى انخفاض تنظيم Cyclind1. لم تمنع Trastuzumab إشاراتها 2 فحسب ، بل تسببت أيضًا في استجابات مرتبطة بالمناعة في خلاياها المفرطة في التعبير. يشغل ربط Trastuzumab مستقبلات FC على خلايا المستجيب المناعي ، مما يؤدي إلى السمية الخلوية المعتمدة على الأجسام المضادة. وهكذا ، فإن تراستوزوماب له تأثير مضاد لتولد ، مما يقلل من عتبة موت الخلايا المبرمج القائم على العلاج الكيميائي.

في الأبحاث في الجسم الحي

أظهرت الإدارة المزمنة لـ Trastuzumab إلى مجموعة من النماذج الحيوانية ، بما في ذلك الرئيسيات ، أن Trastuzumab آمن. في تجربة المعالجة المساعد التي تحاكي الأمراض الفرعية الجذعية ، تمكن Trastuzumab من منع نمو أورام الكسب غير المشروع القابلة للاكتشاف العيانية مع 5-7. Trastuzumab له نشاط كبير مضاد للورم ويتم استخدامه حاليًا في علاج سرطان الثدي. في نموذج في الجسم الحي ، يقلل Trastuzumab من كثافة microvessel في الكسب غير المشروع لسرطان الثدي. Trastuzumab يتصرف مباشرة على إشارات الخلايا السرطانية وغير المباشر على الجهاز المناعي.

معلومات الأمن

بيانات المادة السامة: 180288-69-1 (بيانات المواد الخطرة)

الوسم : مخدرات سرطان الأجسام المضادة أحادية النسيلة تراستوزوماب ، الصين تراستوزوماب أحادي النسيلة الموردين لسرطان الأجسام المضادة, منبهات Dulaglutide, Eculizumab هو جسم مضاد أحادي النسيلة, يستخدم efmoroctocog alfa في دراسة الهيموفيليا أ, ImdeviMab هو جسم مضاد أحادي النسيلة بشري, Nivolumab هو دواء مضاد للورم, الكرتونزوماب لصالح الصدفية