وصف المنتجات
الاسم الإنجليزي: Pertuzumab
رقم CAS: 380610-27-5
الصيغة الجزيئية: C17H27NO2
الوزن الجزيئي: 277.40178
einecs لا
الفئات ذات الصلة: الكاشف البيولوجي الخلية ؛ مادة المخدرات الكاشف الكيميائي
ملف مول: 380610-27-5. مول
الصيغة الهيكلية:
طبيعة pertuzumab
الشكل: سائل
اللون: عديم اللون إلى أصفر شاحب
طريقة الاستخدام والتوليف من pertuzumab
أدوية سرطان الثدي
تم تطوير Pertuzumab من قبل Genentech و Roche التي استحوذت على Genentech في عام 2009 ، وبالتالي فإن براءة الاختراع لـ Pertuzumab موجودة الآن في Roche Pharma. Pertuzumab (pertuzumab ، والمعروف أيضًا باسم 2C4 ، اسم الكيميائي التجاري اسم perjeta) هو جسم مضاد أحادي النسيلة. هذا هو أول جسم مضاد وحيدة النسيلة يسمى مثبط لخلطها. من خلال الارتباط بها 2 ، يتم حظر التغاير المتجانس في مستقبلاتها ومستقبلاتها الأخرى ، مما يتباطأ نمو أورام الثدي ، حسب الاقتضاء:
(1) العلاج مع trastuzumab [trastuzumab] و docetaxel [docetaxel] بالنسبة لها {1}} سرطان الثدي النقيلي الإيجابي (MBC) في المرضى الذين يعانون من مرض النقيلي الذين لم يتلقوا من قبل العلاج المضاد لـ Her 2 أو العلاج الكيميائي.
(2) كان المرضى الذين عولجوا بـ trastuzumab و docetaxel كـ neoadjuvant جزءًا من 2- إيجابي ، متطور محليًا ، التهابي ، أو في مرحلة مبكرة من سرطان الثدي (أو أكبر من 2 سم في عقدة القطر أو العقل الليمفاوية) لسرطان الثدي المبكر. يعتمد هذا المؤشر على معدل الاستجابة الكامل المرضي. غير متوفرة البيانات في البقاء على قيد الحياة خالية من الأحداث أو البقاء على قيد الحياة بشكل عام أظهرت تحسنا. في 17 ديسمبر / كانون الأول ، وافقت إدارة المنتجات الطبية الوطنية على تطبيق تسجيل الاستيراد لسرطان الثدي المبتكر الذي يستهدف حقن بيرتوزوماب (الاسم الإنجليزي: بيردوزومابن) ، جنبًا إلى جنب مع مخاطر الإصابة بسرطان الثدي المبكرة والعلاج الكيميائي ، للعلاج المساعد لمستقبلات نمو البشرة البشرية 2 (لها 2).
On August 16,2019, Roche breast cancer drug Perjeta (pertuzumab, Chinese trade name: Paguet) new indications marketing application (JXSS1800020) approved by the National Medical Products Administration (NMPA), the new approved indications is: pertuzumab and trastuzumab and chemotherapy for neoadjuvant treatment for HER 2 positive, locally advanced, inflammatory Chemicalbook or early breast cancer (>2 سم في العقدة الليمفاوية إيجابية) ، كجزء من العلاج العام لسرطان الثدي المبكر. هذا هو المؤشر الثاني على Perjeta في السوق الصينية في نهج "مراجعة الأولوية" بعد الموافقة عليه لأول مرة من قبل NMPA كعلاج مساعد لها 2 + مرضى سرطان الثدي المبكر مع خطر كبير من التكرار في 17 ديسمبر العام الماضي.
العمل الدوائي
يستهدف Pertuzumab مجال dimerization (subdain) لها -2 ، وبالتالي يعيق تتجاهلها -2 مع مكونات عائلتها الأخرى (بما في ذلك مستقبلات عامل نمو البشرة (egfr) ، و -3 ، و {} اثنين من مسارات الإشارات الرئيسية (الخريطة) كيناز و phosphoinositide 3Chemical-kinase (PI3K) مع Trastuzumab يعزز نشاط مضاد الأورام في نموذج Xenograft مع -2 overexpression.
الدوائية
كانت الحرائك الدوائية لهذا الدواء خطيًا في نطاق الجرعة من 2 إلى 25 ملغ / كغ كان خطيًا. كانت الجرعة الأولية 84 0 ملغ ، وكيل الصيانة Chemicalbook 420mg كل 3 أسابيع بعد ذلك ، لتحقيق تركيزات بلازما الحالة المستقرة بعد جرعة الصيانة الأولى. كان الخلوص المتوسط 0.24 لتر في اليوم ، وكان متوسط عمر النصف 18 يومًا.
التطبيق السريري
1. مع Trastuzumab و Docetaxazel بالنسبة لها -2- سرطان الثدي النقيلي الإيجابي (MBC) الذي لم يعالج سابقًا بمستقبلات عامل نمو البشرة المضاد للإنسان -2 (علاجها {4}) أو العلاج الكيميائي.
2.Chemicalbook As part of complete therapy for early breast cancer, together with trastuzumab, docetaxel for HER-2 positive, locally advanced, inflammatory or early breast cancer (tumor diameter>2 سم أو العقدة الليمفاوية إيجابية).
تأثير غير مرغوب فيه
- ضعف البطين الأيسر لنظام القلب والأوعية الدموية [بما في ذلك الخلل الانقباضي في البطين الأيسر الأعراض (قصور القلب الاحتقاني ، CHF)].
- انخفاض نقص بوتاسيوم الدم في نظام التمثيل الغذائي / الغدد الصماء.
- التهابات الجهاز التنفسي العلوي ، ضيق التنفس ، التهاب البلعوم الأنفي ، السعال ، نزيف في الأنف ، وآلام البلعوم.
- الجهاز العضلي الهيكلي ، العضل العضلي ، و Arthralgia
- رد فعل فرط الحساسية في الجهاز المناعي ، تكوين الأجسام المضادة
- الجهاز العصبي العصبي المحيطي ، والصداع ، والدوخة ، والأرق.
- تم زيادة alanine aminotransferase (ALT).
- الإسهال الجوي المعوي ، الغثيان ، القيء ، التهاب الفم ، الإمساك ، الذوق غير الطبيعي ، انخفاض الشهية ، عسر الهضم.
- قلة العدلات الدم (بما في ذلك قلة العدلات) ، فقر الدم ، الكريات البيض ، نقص الصفيحات
- ثعلبة الجلد ، الطفح الجلدي ، الأظافر غير الطبيعية ، الحكة ، الجلد الجاف ، بارونيشيا ، متلازمة الإحساس السيئ بالميبلانتار.
- تم زيادة السائل المسيل للدموع.
- التعب الآخر ، والضعف ، والتهاب الغشاء المخاطي ، وذمة المحيط ، والحمى ، وتفاعل التسريب ، والانصباب الجنبي.
نشاط
Pertuzumab (Anti-Her 2) هي جسم مضاد للنساء أحادي التكافؤ بشري يمنع قدرة 2ها على تخفيف وتعطيل ملزمة لها 2 لأفراد أسرتها الآخرين. mw: 148 kd.
بقعة مستهدفة
القيمة المستهدفة
HER2
()
في دراسة المختبر
بيردوزوماب (مضاد للهرم 2) يمنع بشكل كبير نمو HRG - - المحفز 11_18. Pertuzumab يمنع الفسفرة الخاصة بها 3 ، MAPK ، و AKT التي حفزتها HRG-. ومع ذلك ، لم يستطع Pertuzumab منع EGFR المحفزة EGF و MAPK الفسفرة. أظهرت تجارب الهطول المناعي أن pertuzumab يمنع تكوين من غير متجانسة لها 2 / لها 3ها التي تحفزها HRG-. في PC -9 خلايا ، حيث تم التعبير عن كل من EGFR ، و Herchemicalbook2 و 3 لها ، حيث حفزت HRG لها 3 فسفرة ، ولكن HRG- لم تحفز نمو الخلايا ولم يتم تثبيتها بواسطة pertuzumab. يمنع بيردوزوماب ربط المركز المجال لـ ERBB 2 بشكل مكاني جيبه الملزم ، مما يمنع تمييز المستقبلات ، والإشارة. Pertuzumab محدد لـ ERBB 2 البشري ولا يرتبط بقوارض ERBB 2 (NEU) مع تقارب يمكن اكتشافه.
في الأبحاث في الجسم الحي
Pertuzumab (Anti-Her 2) في نموذج Xenograft الماوس ، إدارة الوكيل الواحد لها نشاط مضاد للورم. قام Pertuzumab بالاقتران مع Trastuchemicalbookzumab بقوة إلى تقليل إشارات EGFR-HER 2 في نموذج طعم أجنبي لسرطان المعدة البشرية NCI-N87 ، مما يدل على نشاط مضاد للأورام أكثر أهمية من تناول الدواء الفردي.
معلومات الأمن
بيانات المادة السامة: 380610-27-5 (بيانات المواد الخطرة)
معلومات MSDS
الوسم : بيردوزوماب يعالج سرطان الثدي ، الصين بيرتوزوماب تعالج موردي سرطان الثدي, emicizumab يعالج الهيموفيليا, 189261-10-7, مثبطات بيمبروليزوماب, Denosumab الأجسام المضادة أحادية النسيلة, Trastuzumab deruxtecan مضاد للسرطان والمضاد للورم, Alemtuzumab يعامل سرطان الدم
