مثبطات الكالسيوم Rosuvastatin تنظم الدهون عالية الإستر

اسم اللغة الإنجليزية: روزوفاستاتين الكالسيوم

رقم CAS: 147098-20-2

الصيغة الجزيئية: C22H30CAFN3O6S

الوزن الجزيئي: 523.63

رقم EINECS: 627-028-1

الفئة ذات الصلة

الطب والكيمياء الحيوية ؛ مواد خام؛ روزوفاستاتين الكالسيوم. مثبطات مسار نقل الإشارة. القلب والأوعية الدموية والأوعية الدموية المواد الخام الأوعية الدموية. الوسطيات الصيدلانية ؛ الغدد الصماء والهرمون. متوسط؛ API مرجع الشوائب مثبط جزيء صغير ؛ مثبطات مثبط الجزيء الصغير ، الكتاب الكيميائي للمنتج الطبيعي ؛ المواد الخام الصيدلانية. المواد الخام الصيدلانية. منتج تحكم ؛ المواد الخام الطبية ؛ القلب والأوعية الدموية والأوعية الدموية. المنتجات الكيميائية - المواد الكيميائية العضوية ؛ المواد الخام الطبية ؛ شوائب المخدرات والوسطاء ؛ مرجع الشوائب مكونات؛ المستحضرات الصيدلانية والمبيدات الحشرية والصبغة. مرجع الطب الصيني المواد الخام الكيميائية العضوية. الوسطيات الكيميائية ؛ المواد الكيميائية المنزلية ؛ الكاشف الكيميائي التصنيع ؛ ؛ ActivePharmaceuticalingredients ؛ statins'anti-lipidemiaagaags ؛ الوسيطة والثني ؛ الصيدلانيين ؛ Rosuvastatin ؛ chemicalbookhmg-coeductase ، hypolidemydrugs ؛ rosuvastatincalciumr

ملف مول: 147098-20-2. مول

الصيغة الهيكلية:

خصائص الكالسيوم روزوفاستاتين

نقطة الانصهار: 122 درجة

دوران محدد: D 24+14. 8 درجة (C =1. 012in50 ٪ methanol)

شروط التخزين: 2-8 درجة

الذوبان: DMSO: 25mg/ml (49.94mm ؛ بحاجة إلى الموجات فوق الصوتية) H2O: 1mg/ml (2. 00 mm ؛ يتطلب الموجات فوق الصوتية)

الشكل: مسحوق

اللون: أبيض إلى البيج

البصرية: []/d +12 إلى +18 ، c =1 inmethanol: الماء (1: 1)

الحد الأقصى لطول الموجة (λmax): 243nm (فوسفات بافرسول.) (مضاءة)

ميرك: 14،8270

Inchikey: JSVIQRTVYKCCOM-LMRKSJJJTNA-N

الابتسامات: c (/c 1= c (n=c (n (c) s ({2}} o) (= o) c) n=c1c1c=c C (F)=cc =1) c (c) c)=c \ [c] (o) c [c] (o) cc (= o) o. [ca]|& 1: 24،27 ، ص |

قاعدة بيانات CAS: 147098-20-2 (مرجع قاعدة بيانات CAS)

خافض على heyperlipidemia

الكالسيوم Rosuvastatin هو دواء مضاد للخلايا ، وهو مثبط اختزال HMG-COA ، الذي طورته Astrazeneca في المملكة المتحدة لعلاج مجموعة متنوعة من تشوهات الدهون ، بما في ذلك فرط كوليسترول الدم المختلط. Rosuvastatin Calcium هو الستاتين الذي له أقوى تأثير على خفض الدهون الكيميائية والتأثير الأكثر شمولية على تنظيم الدهون بين الأدوية التي تطلق الدهون المدرجة حاليًا. له تأثير أفضل على خفض الكوليسترول البروتين الدهني منخفض الكثافة وزيادة البروتين الدهني عالي الكثافة من أتورفاستاتين ، والذي تم الاعتراف به حاليًا باعتباره أفضل تأثير علاجي في العالم. إنه يتمتع بتحمل أفضل ، والآثار الجانبية السفلية والخصائص الدوائية الفريدة ، ونصف عمر يبلغ حوالي 20 ساعة ، ويجب أن تؤخذ فقط مرة واحدة يوميًا.

العمل الدوائي

Rosuvastatin هو مثبط اختزال HMG-CoA انتقائي. مثبطات اختزال HMG-COA هي إنزيمات محددة للمعدل التي تقوم بتحويل 3- hydroxy -3- methylglutaryl-coa إلى valerate ، وهي مقدمة من الكوليسترول. يعمل الكتاب الكيميائي لـ Rosuvastatin بشكل رئيسي على الكبد - وهو عضو مستهدف لخفض الكوليسترول. زادت روزوفاستاتين من عدد المستقبلات على سطح خلايا الكبد LDL ، وتشجع على امتصاص وتنشيط LDL ، وينبط بتوليف الكبد من VLDL ، وبالتالي خفض العدد الإجمالي لجزيئات VLDL و LDL.

للمرضى متماثل الزيجوت وغير المتجانسة مع فرط كوليسترول الدم العائلي ، فرط كوليسترول الدم غير المميت ، وخلل عسر الدم المختلط ، يمكن أن يقلل روزوفاستاتين من مستويات الكوليسترول الكلي ، LDL-C ، APOB ، وغير HDL-C. يمكن أن يقلل Rosuvastatin أيضًا TG ويزيد من مستويات HDL-C. في المرضى الذين يعانون من تضخم الدم البسيط ، يمكن لـ Rosuvastatin أن يقلل من الكوليسترول الكلي ، LDL-C ، VLDL-C ، APOB ، Non-HDL-C ، TG ، وزيادة مستويات HDL-C.

لا تظهر البيانات قبل السريرية القائمة على صيدلة السلامة العامة ، وسمية الجرعة المتكررة ، والسمية الوراثية المحتملة ، ودراسات التسرطن سمية محددة للبشر. في دراسات الفئران قبل الولادة وبعدها ، كانت السمية الإنجابية للكتاب الكيميائي روسوفاستاتين واضحًا ، مما يقلل من حجم القمامة والوزن ومعدل المواليد. وقد لوحظت ظواهر السمية الإنجابية هذه عندما أعطيت الفئران الإناث جرعات سامة جعلت تعرضها الجهازي أعلى عدة مرات من مستوى التعرض العلاجي.

الدوائية

تناول عن طريق الفم من هذا المنتج بواسطة الكبد ، يبلغ حجم التوزيع حوالي 134 لتر ، 3 إلى 5 ساعات بعد تركيز الدم الذروة. التوافر البيولوجي المطلق هو 20 ٪. يبلغ معدل ربط بروتين البلازما (بشكل رئيسي الزلال) حوالي 90 ٪. يتم إفراز حوالي 90 ٪ من جرعة Rosuvastatin في شكله الأصلي في البراز (المواد النشطة الممتصة وغير الممتصة) ، ويتم إفراز الباقي في البول. Chemicalbook موجود في حوالي 5 ٪ من البول. يبلغ نصف عمر التخليص البلازما حوالي 19 ساعة. لم يزداد عمر النصف مع زيادة الجرعة. كان متوسط ​​تطهير البلازما الهندسية حوالي 50 لتر/ ساعة (معامل التباين 21.7 ٪). كما هو الحال مع مثبطات اختزال HMG-COA الأخرى ، فإن امتصاص الكبد من Rosuvastatin ينطوي على نقل الغشاء OATP-C. هذا الناقل مهم في التصريح الكبدي لروزوفاستاتين.

تفاعل المخدرات

1. السيكلوسبورين: عندما يتم دمجها مع السيكلوسبورين ، كان AUC من Rosuvastatin أعلى 7 مرات من المتوسط ​​الذي لوحظ في المتطوعين الأصحاء (مقارنة مع أولئك الذين يتناولون نفس الجرعة من السيكلوسبورين). لم يؤثر الاستخدام المشترك على تركيز البلازما للسيكلوسبورين.
2. مضادات فيتامين K: كما هو الحال مع مثبطات اختزال HMG-COA الأخرى ، قد يؤدي البدء أو الزيادة التدريجية في جرعة الكتب الكيميائية إلى زيادة في نسبة التطبيع الدولية) في المرضى الذين يتناولون أيضًا مضادات فيتامين K (مثل الوارفارين). يمكن أن يؤدي التوقف عن هذا المنتج أو التخفيض التدريجي لجرعة هذا المنتج إلى انخفاض في INR. في هذه الحالة ، يلزم الكشف الصحيح عن INR.
3. مزيج من Gemfibenzil ، Fenofibrate ، Bates الأخرى ، وجرعات منخفضة الدهون (أكبر من أو تساوي 1 جم/ يوم) من النياسين مع مثبطات اختزال HMG-COA يزيد من خطر mymathy ، وربما بسبب قدرتها على الاعتلال العضلي عند إدارة وحدها.
4. مضادات الحموضة: يمكن للإدارة المتزامنة لهذا المنتج وتعليق مضادات الحموضة التي تحتوي على هيدروكسيد الألومنيوم المغنيسيوم أن يقلل من تركيز البلازما من روسوفاستاتين بحوالي 50 ٪. يمكن تخفيف هذا التأثير إذا تم إعطاء مضادات الحموضة بعد ساعتين من أخذ هذا المنتج. لم تتم دراسة الأهمية السريرية لهذا التفاعل الدوائي.
5. الإريثروميسين: أدى الاستخدام المشترك لهذا المنتج مع الإريثروميسين إلى انخفاض بنسبة 20 ٪ في AUC ({1}} t) وانخفاض بنسبة 30 ٪ في cmax من rosuvastatin. قد يكون هذا التفاعل بسبب زيادة حركية الجهاز الهضمي الناجم عن الإريثروميسين.
6. وسائل منع الحمل عن طريق الفم/العلاج ببدائل الهرمونات (HRT): زاد الاستخدام المشترك لهذا المنتج وموانع الحمل عن طريق الفم من AUC من الإيثينيلستراديول و Nogestrel بنسبة 26 ٪ و 34 ٪ على التوالي. يجب مراعاة هذه الزيادات في تركيزات الكتب الكيميائية في الدم عند اختيار جرعة وسائل منع الحمل عن طريق الفم. لا توجد بيانات دوائية متاحة للموضوعات التي تجمع بين HRT ، لذلك لا يمكن استبعاد تفاعل مماثل. ومع ذلك ، في التجارب السريرية ، تم استخدام الجمع على نطاق واسع ويتم تحمله جيدا من قبل المرضى.

طريق مركب

إشارة

فرط كوليسترول الدم الأولي:يمكن أن تقلل الجرعة الشائعة من الكالسيوم روسوفاستاتين (10 ملغ) بشكل كبير من مستويات LDLC في المرضى الذين يعانون من فرط الكولسترول الأولي ، مع كفاءة أكبر من الكالسيوم أتورفاستاتين (10mg) ، وانخفضت مستويات TC و TG في نهاية التجربة. بالإضافة إلى ذلك ، فإن 5 ملجم من الكالسيوم Rosuvastatin له تأثير أفضل للكتاب الكيميائي على تقليل مستوى LDLC من 10 ملغ من الكالسيوم Atorvastatin في نفس دورة الأسبوع 8- ، والفرق ذو دلالة إحصائية. هذا يشير إلى أن تأثير خفض الدهون للكالسيوم Rosuvastatin أفضل من الكالسيوم Atorvastatin. تتوافق تجربتنا أيضًا مع نتائج الدراسات السابقة التي تقيم فعالية الستاتين (النجمية ، الزئبق): روسوفاستاتين الكالسيوم أكثر فعالية من الستاتينات الأخرى (أتورفاستاتين ، سيمفاستاتين ، وبرافاستاتين) في تقليل LDLC ، مما يتيح المزيد من المرضى لتحقيق هدف العلاج الموصى به.

أمراض القلب التاجية المسنين معقدة مع فرط شحوم الدم:يمكن أن يمنع Rosuvastatin Calsium بشكل تنافسي اختزال Coa Methylglutaryl في الكبد ، ثم يلعب دورًا جيدًا في الحد من الدهون ، ونصف عمره طويلًا ، ونوع الجنس وعمر المرضى ليس لهما تأثير واضح على استقلاب المخدرات ، والتفاعلات السلبية قليلة. في الوقت نفسه ، يمكن للدواء أيضًا أن يعزز بشكل فعال نقل البروتين الدهني منخفض الكثافة إلى الخلية ، ثم يحسن تأثير خلوص البروتين الدهني منخفض الكثافة ، ويلعب دورًا فعالًا في تقليل البروتين الدهني منخفض الكثافة. بالإضافة إلى ذلك ، يمكن للكالسيوم Rosuvastatin أيضًا أن يمنع تجميع الصفائح الدموية ، وتقليل الاستجابة الالتهابية للجسم ، ويحمي وظيفة خلاياه البطانية ، وتثبيت البلاك بشكل فعال في المرضى الذين يعانون من أمراض القلب التاجية ، وتقليل تأثيره على المرضى. كان علاج الكالسيوم Rosuvastatin في المجموعة التجريبية من المستشفى أفضل بكثير من ذلك في المجموعة الضابطة (P <0.

حماية

كان لدى Rosuvastatin الكالسيوم حدوث حدوث مماثل للأحداث السلبية المتعلقة بالمخدرات من حيث السلامة ، وكانت الأحداث السلبية الرئيسية مرتفعة ALT و GGT المرتفعة والغثيان.

يستخدم

تستخدم في تصنيع أدوية تخفيض استرات الدم

معلومات السلامة

رقم RTECS: MJ9675070

رمز الجمارك: 29350090

الوسم : تنظم مثبطات الكالسيوم Rosuvastatin شحميات عالية من الإستر ، ومثبطات الكالسيوم Rosuvastatin الصينية تنظم موردي الدهون المرتفعة استرخاء, الأدوية المضادة للأورام eribulin mesylate, Mitomycin C مضاد للأورام, 208538-73-2, جراميسيدين, Pimecrolimus المضاد للالتهابات, 1950-07-07 00:00:00