وصف المنتجات

الاسم الإنجليزي: الأمفوتريسين ب

رقم CAS: 1397-89-3

الذوبان ؛ الأمفوتريسين ب ، قابل للذوبان

الصيغة الجزيئية: C47H73NO17

الوزن الجزيئي: 924.08

رقم EINECS: 215-742-2

الفئة ذات الصلة

المواد الخام الطبية ؛ المستقلبات الميكروبية. كاشف للبحث العلمي ؛ المنتج المرجعي ، المنتج القياسي ؛ الكاشف الكيميائي الحيوي. الإنزيمات المضادات الحيوية ، قلويدات ؛ علم الجينوم والتشخيص الجزيئي ؛ الكواشف الكيميائية المختلفة ؛ مثبط جزيء صغير ؛ المضادات الحيوية مثبطات جزيء صغير ، المنتجات الطبيعية ؛ المضادات الحيوية المواد الخام الطبية ؛ المواد الكيميائية الأصلية ؛ الصناعة الصيدلانية والكيميائية ؛ الكاشف الكيميائي API المواد الخام الصيدلانية. مكونات؛ الأدوية المضادة للميكروبات الاصطناعية. الكاشف الكيميائي المواد الخام الصيدلانية. المواد الخام الكيميائية. الكواشف الكيميائية - الكواشف البحثية ؛ المواد الخام الصيدلانية. المواد الخام الكيميائية الدقيقة. كاشف الكواشف الكيميائية الحيوية العامة - المضادات الحيوية ؛ المواد الخام الحيوانات ؛ المنتجات المتنوعة الناطمية ؛ المضادات الحيوية ؛ الوسيطة والطينات ؛ الأدوية ؛ أموزانتبيوتات ؛ MLs ؛ A ؛ الأبجدية ؛ الهيكل الكيميائي ؛ المضادات الحيوية ؛ المضادات الحيوية ؛ المضادات الحيوية ؛ المضادات الحيوية ؛ icalbookicalstructureclass ؛ تدخل مع قابلية intipiotics -ithcellmembranepermerial (أيونوفوريس) ؛ الآلية ؛ polyenes ؛ الكوازس الكاشف البيولوجي مادة مرجعية

ملف مول: 1397-89-3. مول

الصيغة الهيكلية:

1 -

خصائص الأمفوتريسين ب

Melting point: >170 درجة

دوران محدد: D {0}} درجة (acidicdmf) ؛ 33.6 درجة نميثانوليتشكل (0.1)

نقطة الغليان: 804.34 درجة (قاسية)

الكثافة: 1.34

مؤشر الانكسار: 1.5280 (تقدير)

شروط التخزين: 2-8 درجة

الذوبان: الماء المعقم: 20 ملغ/مل كحل تخزين. يجب تخزين حل التخزين في درجة حرارة 20. تخزين في 37 درجة لمدة 3 أيام.

عامل الحموضة (PKA): PKA ~ 5.7 (DMF/H2O) (غير مؤكد)

الشكل: مسحوق

اللون: أصفر لزج

قابلية ذوبان المياه:<0.1g/100mLat21ºC

الحساسية: الرطوبة والضوء حساس

ميرك: 13،590

BRN٪3A 78342

الاستقرار: مستقر ولكن قد يكون حساسا للضوء. غير متوافق مع الأكسدة القوية.

Inchikey: APKFDSVGJQXUKY-INPOYWNPSA-N

قاعدة بيانات CAS: 1397-89-3 (مرجع قاعدة بيانات CAS) EPA

المعلومات الكيميائية: الأمفوتريسين ب (1397-89-3)

استخدام وتوليف الأمفوتريسين ب

المضادات الحيوية المضادة للفطريات

الأمفوتريسين B ، المعروف أيضًا باسم Lushanmycin ، عبارة عن مضادات حيوية مضادة للفطريات معزولة عن Streptomycesnodosus. إنها نفس المادة التي تنتجها Lushanmycin التي تنتجها الأكتينيسيتيس المعزولة عن تربة جبل لوشان في مقاطعة جيانجكسي في عام 1974. لها تأثير مثبط كبير على كابرات كابسولاتس ، بليورورا ، البرازيلا ، البرازيلا. MIC عمومًا 0. 2-0. 5 ug/ml. التركيبة الجزيئية للأمفوتريسين B عبارة عن ماكروليد يحتوي على 7 أزواج من الروابط المزدوجة المترافق كدوان وديكسيامينو هيكسوز من الميكوزيسامين كمجموعة من السكر ، والتي يتم توصيلها بواسطة رابطة الجلوكوسيد ، وهي عبارة عن برمائي بسبب هيكل مجموعة أمينية ومجموعة كروكب. المظهر هو مسحوق أصفر أصفر أو برتقالي ، أو رائحة أو غير رائحة تقريبًا ، لا طعم له ، محفز الرطوبة ، سهلة التدمير في الشمس. يتحلل تدريجياً فوق 17 0 وهو غير مستقر في 37 درجة. . يذوب في ثنائي ميثيل سلفوكسيد ، يذوب قليلاً في ثنائي ميثيل فورفورميد ، يذوب قليلاً في الميثانول ، وغير قابل للذوبان في الماء ، الإيثانول اللامائي ، الكلوروفورم ، أو الأثير. يمكن تشكيل الملح في الوسائط المحايدة أو الحمضية ، ويزداد قابلية ذوبان الماء ولكن النشاط المضاد للبكتيريا يتناقص. مجمع Deoxycholate هو مسحوق أصفر فاتح ، والذي يمكن أن يشكل محلولًا غروانيًا في الماء ويمكن استخدامه للحقن. يمكن أن يحافظ Chemicalbook على الاستقرار على المدى الطويل في ظل ظروف التخزين الجافة والظلام والباردة ، ولكن يجب ألا يتجاوز محلوله المائي 24 ساعة في درجة حرارة الغرفة ، ولا يمكن تخزينه إلا في 4 درجات لمدة أسبوع واحد. كان التأثير المضاد للبكتيريا أقوى في ph6.0 ~ 7.5 ، وضعف عند درجة الحموضة المنخفضة. آليةها المضادة للبكتيريا هي أنه يمكن أن يرتبط بإرغوستيرول على غشاء الخلايا الفطرية ، مما يؤدي إلى تلف غشاء الخلية ، وزيادة النفاذية ، وموت المواد داخل الخلايا. البكتيريا غير فعالة لأنها لا تحتوي على ergosterol على أغشية الخلايا الخاصة بهم. ليس من السهل امتصاص هذا المنتج عن طريق الفم ، ويمكن الحفاظ على تركيز الدم الفعال لأكثر من 24 ساعة بعد التسريب عن طريق الوريد. لا يعبر بسهولة حاجز الدم في الدماغ. تعد الأمفوتريسين ب فعالة تقريبًا بالنسبة لمعظم الفطريات ، وسلالات مقاومة للعقاقير نادرة ، والسعر منخفض ، مما يجعله لا يزال يظهر قيمة عملية عالية في التطبيق السريري لأكثر من 40 عامًا ، ولكن بسبب سمية الكلى الواضحة والسمية المرتبطة بالعدوى (مثل الحمى ، والشعور ، وما إلى ذلك) ، فإن الترويج للبروكرتين. من أجل تقليل التفاعلات السلبية ، تم تطوير ثلاثة صيغ شحمية من الأمفوتريسين B في الخارج في السنوات الأخيرة: شحوم الأمفوتريسين B ، مجمع الشحوم الأمفوتريسين B (ABLC) ومشتت الأمفوتريسين B الغروي (ABCD). أظهرت بيانات البحث أن أشكال الجرعة الثلاث قللت بشكل كبير من سمية الأمفوتريسين ب مع ضمان نشاط مضاد للفطريات ، وخاصة حدوث سمية الكلى ، والتي لم تحسن فقط تحمل المرضى ، ولكنها تضمن أيضًا فعالية الدواء.

العمل الدوائي

الأمفوتريسين B في غشاء خلية العفن وكحول الدهون (الفطريات على ستيرول) ، مما يؤدي إلى تغييرات في نفاذية الغشاء ، مما يؤدي موت. نظرًا لأن غشاء البكتيريا الخلية لا يحتوي على إرغوستيرول ، فإن هذا الدواء لا يمنع أو يقتل البكتيريا. على غشاء الخلية البشرية والحيوانية ، فإن الكوليسترول هو المكون الرئيسي ، والكوليسترول لديه تقارب معين مع الأمفوتريسين B ، لذلك يكون له سمية معينة لجسم الإنسان.

الدوائية

يتم امتصاصه بشكل سيئ وغير مستقر من خلال الجهاز الهضمي. في بداية العلاج ، تم حقن الأمفوتريسين B1 ~ 5mg يوميًا ، وكان تركيز الدم الذروة 2-4 mg/l عندما تم زيادة تدريجياً إلى 0. 65mg/kg يوميًا. نصف عمر القضاء على الدم حوالي 24 ساعة. كان معدل ربط البروتين 91 ٪ ~ 95 ٪. عادةً ما يكون تركيز الدواء لهذا المنتج في السائل الجنبي والاستسقاء والسائل الزليلي أقل من نصف تركيز الدم في نفس الوقت ، كما أن تركيز الدواء في إفرازات الشعب الهوائية منخفض أيضًا. تم العثور على أعلى تركيز من هذا المنتج في أنسجة الكلى ، والكبد ، والطحال ، والغدة الكظرية ، والرئة ، والغدة الدرقية ، والقلب ، والعضلات الهيكلية ، والبنكرياس وما إلى ذلك. يتم إفراز هذا المنتج ببطء في الجسم عبر الكلى ، ويتم تفريغ حوالي 2 ٪ إلى 5 ٪ من الجرعة التي يتم إعطاؤها في النموذج الأولي كل يوم ، ويتم إفراز 40 ٪ من الجرعة التي يتم إعطاؤها في البول في غضون 7 أيام. استمر الإفراز في البول لمدة 7 أسابيع على الأقل بعد الانسحاب ، مع زيادة إفراز الدواء في البول القلوي. لا يمكن مسح هذا المنتج بسهولة بواسطة غسيل الكلى. المعلومات التي جمعتها Chemicalbook.

إشارة

يعد الأمفوتريسين ب هو الخيار الأول للعدوى الفطرية العميقة ولديه مجموعة واسعة من العوامل المضادة للفطريات. له تأثير مثبط على Cryptococcus ، coccidioides ، المبيضات البيض ، المبيضات ، وما إلى ذلك ، وله تأثير مبيد للجراثيم في تركيز عالية. إنه دواء فعال لعلاج العدوى الفطرية العميقة. المؤشرات السريرية الرئيسية هي كما يلي:

① علاج مرض الشفير ، داء أمريكا الشمالية ، داء المبيضات المنتشر ، داء الكوكسيدويويد ، داء الأهليزم.

② علاج مرض الغشاء المخاطي الناجم عن Rhizopus ، المحرث ، endomyces و frogsteroides.

③ علاج مرض sporotrichate الناجم عن sporotrichothrix shenchemicalensis.

④ علاج داء الرشاشيات الناتج عن تبخير الرشاشيات.

⑤ التحضير الموضعي مناسب للتصبغ ، أو العدوى الفطرية للجلد بعد الحرق ، المبيضات التنفسية ، عدوى الرشاشيات أو قرحة القرنية الفطرية.

الخاصية الكيميائية

اللون الأصفر الشاحب إلى البرتقالي الصفراء البلورية أو مسحوق. غير قابل للذوبان في الماء ، الإيثانول ، قابل للذوبان في DMF الحمضي ، DMSO ، قابل للذوبان قليلاً في DMF ، الكحول الحمضي أو القلوي المحتوي على الماء. لا رائحة ، تقريبا لا طعم لها. دمرت بسهولة بالضوء والحرارة والحمض.

يستخدم

يتمتع المنتج بتثبيط أو قتل قوي على مجموعة متنوعة من الالتهابات الفطرية ، مثل Cryptococcus neoformans و Candida albicans و Histoplasma Capsulatus و Odontococcus dermatitis و Sporotrichia Schenckii و Mucorids و cocccidioides. يتم استخدامه بشكل أساسي كخيار أول للأمراض الفطرية العميقة.

الأمفوتريسين ب هو دواء مضاد للفطريات البوليين. يتجمع هذا المنتج بين الستيرول على غشاء الخلايا الفطرية ، ويدمر نفاذية الغشاء ، ويؤدي إلى تسرب أيونات البوتاسيوم ، والنيوكليوتيدات ، والأحماض الأمينية ، وما إلى ذلك في الخلايا البكتيرية ، يدمر التمثيل الغذائي الطبيعي ويلعب دورًا مضادًا للبكتيريا.

طريقة الإنتاج

باستخدام Streptomyces nobilis سلالة كضالة ، تم تنفيذ التخمير العميق الهوائي في وسط سائل يحتوي على الكربوهيدرات ومصدر النيتروجين العضوي ، وتم استخراج الأمفوتريسين من محلول الكتاب الكيميائي التخمير عندما تم الوصول إلى وحدة عيار مكافئة. يحتوي الأمفوتريسين على مكونين ، وهو مكون أقل سمية وضعف مضاد للفطريات ، لا يستخدم في الاستخدام السريري ، مكون B قوي ، يسمى الأمفوتريسين ب.

فئة

مادة سامة

تصنيف السمية

سامة للغاية

السمية الحادة

الوريدي - الفئران LD50: 11.3 ملغ/كغ ؛ تجويف البريتوني - الماوس LD50: 27.74 ملغ/كغ

خصائص الخطر القابلية للاشتعال

قابل للاحتراق تنتج الحرارة أبخرة أكسيد النيتروجين السامة

خصائص التخزين والنقل

المستودع يتم تهويةه وجافًا عند درجة حرارة منخفضة

عامل إطفاء الحريق

مسحوق جاف ورغوة ورمال وثاني أكسيد الكربون