وصف المنتجات
اسم اللغة الإنجليزية: Dabigatran etexilate
رقم CAS: 211915-06-9
الصيغة الجزيئية: C34H41N7O5
الوزن الجزيئي: 627.73
رقم EINECS: 606-722-8
الفئة ذات الصلة
بنزيميدازول بيريدين دابيغاتران Dabigatran API مثبط جزيء صغير ؛ فئات الأدوية ؛ المواد الخام الصيدلانية. الوقاية وعلاج الأمراض الخثارة الحادة والمزمنة ؛ استران إستر ؛ مضاد تخثر؛ الأدوية الوسيطة. API مثبطات مسار نقل الإشارة. المواد الكيميائية المواد الخام. dabigatranetexilate. أخرى. كواشف بيولوجيا الخلية. المواد الخام الطبية ؛ مرجع الشوائب شوائب المخدرات والوسطاء ؛ الكاشف الكيميائي الحيوي. السلسلة 1 ؛ API/ الوسطيات ؛ كاشف الوسطيات الكيميائية ؛ مكونات؛ ميزة العرض - Dabigatran استر ؛ الكاشف الكيميائي مادة مرجعية
ملف مول: 211915-06-9. مول
الصيغة الهيكلية:
خصائص إستر Dabigatran
نقطة الانصهار: 128-129 درجة
الكثافة: 1.24 ± 0. 1g/cm3 (المتوقع)
شروط التخزين: SealedIndry ، StoreInfreezer UnchemicalBookder - 20 درجة ج
الذوبان: قابل للذوبان في DMSO (قليلا) ، الميثانول (قليلا)
الشكل: صلب
معامل الحموضة (PKA): 9.88 ± 0. 46 (متوقع)
اللون: أبيض إلى أصفر فاتح
الاستقرار: الرطوبة
تطبيق وتوليف إستر Dabigatran
عقاقير مضادات التخثر عن طريق الفم
يجب أن نعلم جميعًا أن الوارفارين هو الدواء الرئيسي المستخدم لمنع السكتة الدماغية والانسداد الجهازي في المرضى الذين يعانون من الرجفان الأذيني ، وله موضع لا يمكن تعويضه في علاج مضادات التخثر للمرضى الذين يعانون من الرجفان الأذيني. لطالما اعتبر الوارفارين المعيار الذهبي للعلاج المضاد للتخثر في هذا المجال. ومع ذلك ، في الممارسة السريرية ، تم العثور على الوارفارين للتفاعل مع العديد من الأدوية والوجبات الغذائية ، مثل المضادات الحيوية للكينولون والميكرولايد ، والتي لا يمكن أن تضمن في كثير من الأحيان أن جرعةها يتم الحفاظ عليها دائمًا داخل النافذة العلاجية وتزيد من خطر النزيف. من أجل ضمان سلامة الدواء ، من الضروري مراقبة وظيفة التخثر بانتظام وضبط جرعة الدواء.
Dabigaterenate هو دواء جديد جديد عن طريق الفم مضاد للتخثر المعتمدة من قبل إدارة الغذاء والدواء الأمريكية بعد الوارفارين. إنه مثبط الثرومبين غير الببتيد ، والذي يلعب تأثيرًا مضادًا للتخثر عن طريق حظر نشاط الثرومبين (مجاني أو ملزم بشكل خاص). مع خصائص الإدارة الفموية ، والفعالية القوية ، لا داعي للمراقبة الخاصة للعقاقير ، وعدد قليل من التفاعلات الدوائية ، فإن الكتاب الكيميائي هو تقدم كبير في مجال العلاج المضاد للتخثر والوقاية من الخثرة المميتة ، وهو ذو أهمية معلمية. بعد امتصاص الجهاز الهضمي عن طريق الفم ، يتم تحويله إلى dabigatrun مع نشاط مضاد للتخثر المباشر في الجسم الحي ، مما يمنع انشقاق الفيبرينوجين إلى الفيبرين عن طريق الارتباط بموقع الربط الخاص بالفيبرين للتخلب ، مما يمنع الخطوة الأخيرة من شبكة التزجيج والتخلف. يمكن أن تنفصل Dabigatrun أيضًا عن مجمعات الفيبرين-ثروومبين وممارسة تأثيرات مضادات التخثر القابلة للانعكاس.
في الاجتماع السنوي لعام 2009 للجمعية الأوروبية لأمراض القلب ، قدمت Boehringer Ingelheim ، ألمانيا ، بيانات لأول مرة من أكبر تجربة سريرية لنتائج الرجفان الأذيني حتى الآن-(تقييم عشوائي للعلاج المضاد للتخثر على المدى الطويل مع مثبط الثرومبين المباشر الجديد). النتائج: بالمقارنة مع علاج الوارفارين الذي يتم التحكم فيه جيدًا ، قلل Darby Chemicalbook بالإضافة إلى Trentate بشكل كبير من خطر الإصابة بالسكتة الدماغية والأمراض الصمجية (بما في ذلك السكتة الدماغية النزفية) ، مما قلل من حدوث النزف (بما في ذلك النزف القاتل والوزناني) ، وانخفاض معدلات الوفيات الوعائية بشكل كبير. تظهر النتائج أيضًا أن Dabigatran يوفر تأثيرًا فعالًا ومستقرًا للتخثر دون الحاجة إلى المراقبة الروتينية لوظيفة التخثر وتعديل الجرعة.
التطبيق السريري وتقييم المخاطر
في أبريل 2008 ، وافقت EMA لأول مرة على Dabigatran للوقاية من الخثرة بعد استبدال الورك والركبة.
تم تسويق Dabigatran لأول مرة في ألمانيا والمملكة المتحدة في أبريل 2008 ، ومنذ ذلك الحين تمت الموافقة على التسويق في أكثر من 40 دولة ويستخدم على نطاق واسع للوقاية الأولية للتخثر الوريد العميق في المرضى بعد استبدال الورك/الركبة الاختيارية.
في أكتوبر 2010 ، وافقت إدارة الغذاء والدواء الأمريكية (FDA) رسميًا على Dabigatran للبيع للوقاية من السكتة الدماغية الناجمة عن الرجفان الأذيني (AF).
AF هي واحدة من أكثر عدم انتظام ضربات القلب شيوعًا ، حيث تؤثر على 1 ٪ من جميع الأعمار و 10 ٪ من الأشخاص الذين تزيد أعمارهم عن 80 عامًا. تم العثور عليها في جميع أمراض القلب العضوية تقريبًا ويمكن أن تحدث أيضًا في أمراض القلب غير العضوية. يعتقد المجتمع الطبي عمومًا أن الوقاية من السكتة الدماغية الناجمة عن الرجفان الأذيني (AF) لديه فرصة رائعة في السوق وآفاق واسعة. في 2 نوفمبر 2012 ، أصدرت إدارة الأغذية والعقاقير معلومات أنها راجعت معلومات جديدة حول الخطر المحتمل للنزيف الخطير المرتبط باستخدام مضادات التخثر (RIDERNES) Dabigatran (Pradaxa) والوارفارين. تم إجراء تقييم للمخاطر باستخدام تعويضات الرعاية الطبية والبيانات الإدارية من نظام مراقبة الحارس المصغرة في إدارة الأغذية والعقاقير (FDA). أظهرت نتائج هذا التقييم أن معدل النزيف المرتبط بالاستخدام الجديد للدابغاتران لم يكن أعلى من تلك المرتبطة بالاستخدام الجديد للوارفارين ، والذي يتوافق مع مراقبة التجربة السريرية على نطاق واسع (إعادة التجربة) التي استندت إليها موافقة Dabigatran. إن التحقيق في السلامة في إدارة الأغذية والعقاقير (FDA) بشأن هذه المسألة مستمر ويستمر في تقييم البيانات من مصادر متعددة.
في مارس 2013 ، نشرت إدارة الغذاء والدواء الأمريكية (FDA) المراجعة الأخيرة في مجلة نيو إنجلاند للطب تفيد بأنه بعد تقييم صغير تم إجراؤه في نوفمبر 2012 ، لم تغير إدارة الأغذية والعقاقير كسلطة للمخدرات توصيتها لـ Tabicron ® (Dabigatran). لاحظت إدارة الأغذية والعقاقير (FDA) أنه لم يلاحظ أي معدل أعلى من أحداث النزيف المرتبط بالاستخدام الجديد لـ Tybirol Chemicalbook® مقارنة بالاستخدام الجديد للوارفارين ، بما يتوافق مع ما لوحظ في الدراسة الأساسية RELY®. في مايو 2013 ، أنتجت شركة Boehringer Ingelheim German أن شركة Tibien ® التي تم إصدارها من خلال شهادة تسجيل الأدوية في إدارة الغذاء والدواء في الدولة الصينية ، سيتم إدراجها قريبًا في السوق المحلية.
العمل الدوائي
Dabigatrun Ester هو جيل جديد متطور من مثبطات الثرومبين المباشرة المضادة للتخثر عن طريق الفم (DTIs) ، وهو حاجة سريرية عاجلة للوقاية من الأمراض الخثارة الحادة والمزمنة.
تمثل مثبطات الثرومبين المباشر آثارًا قوية مضادة للتخثر من خلال منع نشاط الثرومبين (حرة ومرتبطة) على وجه التحديد ، وهو إنزيم يلعب دورًا رئيسيًا في تجلط الدم. على عكس مضادات Chemicalbook K ، التي تعمل على عوامل التخثر المختلفة ، يوفر Dabigatrun تأثيرًا فعالًا ومستقرًا ومستقرًا مع تفاعلات مخدرات أقل ، ولا تفاعلات للوجبات المخدرات ، ولا حاجة لمراقبة التخثر الروتينية أو تعديل الجرعة.
لقد تجاوزت التجربة السريرية لـ Dabigatrun تلك بين جميع مضادات التخثر الفموية الأخرى ، مع أكثر من 1.4 مليون عام من الاستخدام في أكثر من 80 دولة عبر مجموعة متنوعة من المؤشرات المسجلة.
النشاط البيولوجي
Dabigatranetexilate (Bibr -1048) هو دواء مقدمة من Dabigatran ، ويعتبر dchemicalbookabigatran مركب جزيء صغير قوي وغير ببتيد يمنع الثرومبين الحرة والمرتبطة بشكل خاص.
نقطة الهدف
القيمة المستهدفة
الثرومبين
في دراسة المختبر
يمنع Dabigatran بشكل انتقائي وعكس الثرومبين البشري (KI: 4.5nm) وتجميع الصفائح الدموية الناجم عن الخفقان (IC5 0: 1 0 nm) ، ولكن ليس له تأثير مثبط على محفزات الصفائح الدموية الأخرى. يمنع Dabigatran إنتاج الثرومبين في البلازما التي تعاني من نقص الصفائح الدموية (PPP) مع chemicalbookic5 0 من 0. 56μm كما تم قياسه بواسطة مؤشر الثرومبين الداخلي (ETP). في التجارب المختبرية ، يكون لدى Dabigatran تأثير مضاد للتركيز المعتمد على التركيز على الأنواع المختلفة. في PPP البشري ، تضاعف وقت التخثر الجزئي المنشط (APTT) ، ووقت ما قبل التثبيت (PT) ، ووقت التخثر الإيكارين (ECT) بتركيزات 0.23 ، 0.83 ، و 0.18μM ، على التوالي.
في دراسة الجسم الحي
بعد الإدارة عن طريق الوريد في الفئران ({{0}}. أنتجت Dabigatranetexilate (2 0 ملغ/كيلوغرام ، شفهيا) إطالة قيمة k أقل وزيادة الحد الأقصى للتوهين في الخنازير مقارنة مع enoxaparin. DabIgChemicalBookatran (0. 01-0. يمنع Dabigatranetexilate (5-30 ملغ/كغ) تجلط الدم في جرعة - والأسلوب المعتمد على الوقت ، مع وجود أقصى قدر من تثبيط بعد 30 دقيقة من المعالجة ، مما يشير إلى تأثير أسرع.
يستخدم
Dabigatran هو مثبط الثرومبين المباشر الاصطناعي الجديد ، وهو مقدمة من Dabigatran ومثبط الثرومبين غير الببتيد. بعد امتصاص الجهاز الهضمي عن طريق الفم ، يتم تحويله إلى dabigatran مع نشاط مضاد للتخثر المباشر في الجسم الحي. يرتبط DabiGachemicalbooktran بموقع الربط الخاص بالفيبرين للثرومبين ، مما يمنع انشقاق الفيبرينوجين في الفيبرين ، وبالتالي منع الخطوة الأخيرة من شبكة سلسلة التخثر والتخثر. يمكن فصل Dabigatran عن مجمع الفيبرين-ثورومبين ويمارس آثار مضادات التخثر القابلة للعكس
الوسم : Dabigatran etexilate جيل جديد من مضادات التخثر عن طريق الفم ، الصين Dabigatran etexilate جيل جديد من موردي مضادات التخثر الفموية, 114870-03-0, 152044-54-7, دالبافانسين هيدروكلوريد مضادات حيوية ليبوجلي كوبتيد, المضادات الحيوية للببتيد الدوري دابتوميسين, مستقبلات الجلوكاجون في الدسم لعلاج مرض السكري, فونوبرازان فومارات
