8615724852682
info@biosynergypharm.com
arلغة
Fidaxomicin Macrolide المضادات الحيوية

Fidaxomicin Macrolide المضادات الحيوية

الاسم الإنجليزي: Fidaxomicin
رقم CAS: 873857-62-6
المرادفات الإنجليزية: fidaxomicin ؛ 3- (((6- deoxy -4- o- (3 ، 5- dichloro -2- ethyl -4 ، 6- dihydroxybenzoyl) -2- o-methyl-mannopyranosyl) Oxy) -Methyl) {{1 5}} (r)-[(6- deoxy -5- c-methyl -4- o-({22}} methyl -1- oxopropy l) -bd-lyxo-hexopyranosyl) Oxy] -11 (s) -ethyl -8 (s) -hydroxy -18 (s) -(1 (R)-هيدروكسي إيثيل) -9 ، 13 ، 15- trimethyloxacyclooctadeca -3 ، 5 ، 9،13 ، 15- pentaene -2- واحد ؛ opt -80 ؛ par -101 ؛ r-tiacumicinb ؛ oxacy Clooctadeca -3 ، 5،9،13 ، 15- pentaen -2- واحد ، 3- [[[6- deoxy { {56}} o- (3 ، 5- dichloro -2- ethyl -4 ، 6- dihydroxybenzoylchemic albook) -2- o-methyl - - d-mannopyranosyl] Oxy] -12- [[6- deoxy -5- c-methyl -4- o-(2- methyl -1- oxopropyl) - - d-lyxo- Hexopyranosyl] Oxy] -11- ethyl -8- hydroxy -18- [(1r) -1- hydroxyeth yl] -9 ، 13 ، 15- trimethyl-، (3e ، 5e ، 8s ، 9e ، 11s ، 12r ، 13e ، 15e ، 18s)-؛ {{97} } (((6- deoxy -4- o- (3 ، {102}} dichloro -2- ethyl -4 ، {105}} d ihydroxybenzoyl) -2- o-methyl-bd-mannopyranosyl) Oxy) -Methyl) -12 (R)-[(6- deoxy -5- c-methyl -4- o-(2- methyl -1- oxopro PYL) -bd-lyxo-hexopyranosyl) Oxy] -11 (s) -eth ؛ fidaxomicinr-tiacumicinb
إرسال التحقيق

وصف المنتجات

 

الاسم الإنجليزي: Fidaxomicin

رقم CAS: 873857-62-6

الصيغة الجزيئية: C52H74Cl2O18

الوزن الجزيئي: 1058.04

رقم EINECS:

الفئة ذات الصلة:

التخمير شركة Shanghai Xarui Pharmaceutical Technology ، Ltd. ؛ المستقلبات الميكروبية. الكواشف الكيميائية الحيوية الأخرى ؛ المواد الخام الطبية ؛ الصناعة الصيدلانية والكيميائية ؛ API مثبطات جزيء صغير ، المنتجات الطبيعية ؛ المضادات الحيوية الماكروليد. المواد الخام الصيدلانية. مثبطات fidaxomicinandimpurities ؛ المضادات الحيوية واجهات برمجة التطبيقات المانع؛ المواد الخام الطبية ؛ كاشف للبحث العلمي ؛ المواد الخام الصيدلانية للبحث العلمي ؛ المواد الخام الصيدلانية. الكواشف الكيميائية - الكواشف البحثية ؛ فصول أخرى ؛ المنتجات القياسية ؛ مواد خام؛ البحوث العلمية المواد الخام ؛ المواد الخام الكيميائية. الكاشف الكيميائي

ملف مول: 873857-62-6. مول

 

الصيغة الهيكلية:

1

 

خصائص غير داراميسين

نقطة الانصهار: 161 درجة

نقطة الغليان: 1 0 46.4 ± 65.0 درجة (متوقعة)

الكثافة: 1.33

شروط التخزين: 2-8 درجة

الذوبان: قابل للذوبان في الكلوروفورم (ساخن قليلاً) ، DMSO (ساخن قليلاً) ، الميثانول (ساخن قليلاً)

معامل الحموضة (PKA): 5. 0 9 ± 0.35 (متوقع)

الشكل: مسحوق

اللون: أبيض إلى أبيض تقريبًا

المصدر البيولوجي: (أكتينوبلاانيسديكانينسيس)

Inchikey: hrdfanqmscfnsu-kltyaodhna-n

 

استخدام وتوليف Fedamycin

 

المضادات الحيوية الماكروليد

تمت الموافقة على Fidaxomicin (DIPICID) ، التي طورها Optimer ، من قبل إدارة الأغذية والعقاقير (FDA) في 27 مايو 2011. Fedamycin هو مضاد حيوي للموايا ، والذي يحتوي على آلية جديدة للعمل ، وخاصةً عن طريق تثبيط رنا الكتب الكيميائية المتدلية من الحمض النووي الريبي (CDI). علاجها من CDI متفوقة على الأدوية الموجودة. تم التحقق من صحة سلامة وفعالية Fedamycin في اثنين من التجارب السريرية الكبيرة ، متعددة المراكز ، عشوائية ، مزدوجة التعمية ، التي تسيطر عليها. تشمل ردود الفعل السلبية الشائعة من fedamycin الغثيان والقيء والصداع وآلام المعدة والزحار.

 

الخاصية الكيميائية

السباحة إلى الدوكسيسيكلين هي ديكان هضبة أكتينوميسيتيس (أكتينوبلانسديكانينسيس) أو برتقالية البرتقال تعني بكتيريا sporocyst (DactylosporangiumaurantChemicalbookiacum) ، ينتمي إلى مركب لاكتون رنين 18 يوانطا الجديد. الوزن الجزيئي 1058.04 ، الصيغة الجزيئية C32H74C12O18 ، في الجسم الحي يمكن أن تنتج مستقلبًا لا يزال نشطًا OP -1118.

 

آلية العمل المضاد للبكتيريا

هذا المنتج يمنع تكاثر البكتيريا عن طريق الارتباط ببوليميريز الحمض النووي الريبي. تتكون معظم إنزيمات الحمض النووي الريبي من خمس وحدات فرعية ، تتكون من الإنزيم الحفاز الأساسي (2 'Ω). يحتوي Chemicalbook على وحدة فرعية أخرى ، وهي مسؤولة عن التعرف على المروج. نظرًا لأن الوحدة الفرعية في القرص المضغوط تختلف عن السلالات البكتيرية الأخرى ، حتى الآن ، لم يلاحظ أي مقاومة متعددة مع عوامل مضادة للميكروبات الأخرى في المختبر.

 

تفاعل المخدرات

يعد Fedamicin ومستقلبه الرئيسي ، OP -1118 ، ركائز لناقلات P-Glycoprotein Paysporters ، والتي توجد في الجهاز الهضمي. تم تقييم تفاعلات Fedamicin مع ركائز البروتين P-glycoprotein ومثبطاتها ، وكذلك مع isoenzymes CYP450 3A4 ، 2C9 ، و 2C19. شملت الأدوية التي شملتها سيكلوسبورين ، ديجوكسين ، ميدازولام ، أوميبرازول والوارفارين. على الرغم من أن الجمع بين الدباب الكيميائي للسيكلوسبورا مع الفياميسين ضاعفًا تقريبًا الحد الأقصى لتركيز الدم من الفياميسين ، فإن هذه التغييرات لم تكن ذات دلالة سريريًا لأن التركيز كان لا يزال في نطاق NG/ML. لم يكن هناك أي تغيير في الحرائك الدوائية في الفياميسين في تركيبة مع الأدوية الأخرى. وفقًا للبحث الحالي ، لا يلزم تعديل Fedamicin عند استخدام الأدوية التي تغير ناقلات تدفق البروتين P-glycoprotein و cytochrome p450 isoenzymes في وقت واحد.

 

النشاط البيولوجي

Fidaxomicin (OPT -80 ، par -101) عبارة عن مضادات حيوية ضيقة الضيقة التي تمنع بوليميريز RNA σ.

 

نقطة الهدف

القيمة المستهدفة

RNA بوليميريز

 

في دراسة المختبر

يمنع Fidaxomicin بوليميريز RNA عن طريق الارتباط بكونه قالب الحمض النووي RNA (RNChemicalBookap) قبل تشكيل مجمع RNAP-DNA المفتوح ، أي قبل بدء النسخ. نتيجة لذلك ، فإنه يمنع تخليق البروتين. نتيجة لذلك ، يتم تشغيل موت الخلايا المبرمج في الكائنات الحية المعرضة مثل C.Difficile.

 

في دراسة الجسم الحي

في 9 0 ٪ من الكائنات الحية ، فإن الحد الأدنى للتركيز المثبطة من fidaxomicin ضد c.difficile هو 0.9978 إلى 2ug/مل. تشير تركيزات الدم دون الحد الأدنى للقياس الكمي بعد جرعة واحدة أو جرعات متعددة إلى أن Fidaxomicin لا يتم امتصاصه بشكل منهجي. في المقابل ، كانت تركيزات البراز من fidaxomicin أعلى بكثير وتعتمد على التركيز. Cmax =2 ChemicalBookHours ؛ Tmax=5. 2 ng/ml ؛ AUC =14 ng • hr/ml. Cmax هو ساعتين. Tmax هو 5.2 نانوغرام/مل. AUC =14 nanograms • ساعات /مل. يمكن تحلل Fidaxomicin بواسطة حمض المعدة أو الجسيمات الدقيقة المعوية في مستقلب نشط أصغر (OP -1118). لا يشارك نظام إنزيم السيتوكروم في استقلاب Fidaxomicin.

 

الوسم : المضادات الحيوية في Fidaxomicin Macrolide ، الموردين للمضادات الحيوية في Fidaxomicin, 16846-24-5, 179463-17-3, 515814-01-4, Dabigatran etexilate جيل جديد من مضادات التخثر عن طريق الفم, ملحق السكروز الحديد, Sirolimus أو Rapamycin Macrolide المضادات الحيوية المناعية