روكورونيوم بروميد الهيكل العظمي استرخاء

الاسم الإنجليزي: بروميد روكورونيوم

رقم CAS: 119302-91-9

الصيغة الجزيئية: C32H53BRN2O4

الوزن الجزيئي: 609.68

رقم EINECS: 601-597-6

الفئة ذات الصلة

مريحات العضلات المخدرات. المخدرات الطب والكيمياء الحيوية ؛ مواد خام؛ مثبط جزيء صغير ؛ المواد الخام الصيدلانية. المواد الخام العلمية الأخرى ؛ إشارة الأعصاب الكاشف الكيميائي الحيوي. الوسطيات والمواد الكيميائية الجميلة ؛ مستقبلات الأسيتيل كولين. دراجات غير متجانسة المنشطات الكتاب الكيميائي الستيرويد والهرمون. شوائب الأيزومر. الوسطيات الصيدلانية ؛ 1 ؛ المواد الخام الطبية ؛ الصناعة الكيميائية ؛ المواد الخام الصيدلانية. مكونات؛ المستحضرات الصيدلانية والمبيدات الحشرية والصبغة. المواد الخام الكيميائية. المنتجات التقليدية ؛ الكاشف الكيميائي مرجع الشوائب المواد الكيميائية المنزلية ؛ آحرون؛ منتج تحكم ؛ المستحضرات الصيدلانية واجهات برمجة التطبيقات 119302-91-9 ؛ API

ملف مول: 119302-91-9. مول

الصيغة الهيكلية:

خصائص بروميد روكورونيوم

نقطة الانصهار: 162-1640 ج

دوران محدد: D 20+18. 7 درجة (C =1. 03inchcl3)

حالة التخزين: inertatmosphere ، 2-8 درجة

القابلية للذوبان: Chemicalbook لديه ذوبان 100 ملغ/مل في الماء ، صافي ، أصفر فاتح

الشكل: صلب

اللون: أبيض إلى أصفر

قابلية ذوبان المياه: H2O: 100 ملغ/مل ، واضحة ، خفيفة

ميرك: 14،8246

الاستقرار: الرطوبة

Inchikey: Oytjkraygyrujk-fmcczjblsa-m

قاعدة بيانات CAS: 119302-91-9 (مرجع قاعدة بيانات CAS)

غير مستقطب الرخات العضلات

بروميد الروكورونيوم ، بروميد البانكورونيوم ، بروميد الفيكورونيوم ، الأتراكورونيوم والبوبريونيوم هي عدة استرخاء في العضلات غير المستقطب بشكل شائع في الممارسة السريرية في الصين في الوقت الحاضر. يتمتع Rocuronium بأسرع تأثير ويمكن أن يوفر ظروفًا مثالية للاسترخاء في العضلات خلال 60 ~ 90s. لا يغير الكتب الكيميائية غير المستقطبة إمكانية الغشاء لمستقبلات الكوليني في لوحة نهاية الحركية بعد الربط ، ولكنها تمنع ربط أسيتيل كولين بالمستقبل ، مما يؤدي إلى استرخاء العضلات. قبل ظهور استرخاء العضلات ، لا تنتج هذه الفئة من العوامل نشل العضلات الناتج عن تقلص حزمة ألياف العضلات ، كما يفعل استرخاء العضلات.

بروميد rocuronium هو مشتق من بروميد Vecuronium وله نفس التأثير ، ولكن هو 1/7 فقط من قوته. يكون التأثير سريعًا بعد الحقن الوريدي ، يمكن تنفيذ التنبيب في غضون 6 {6}} إلى 9 0 ، ويستمر التأثير من 30 إلى 40 دقيقة. ليس له أي تأثير واضح على الأعصاب اللاإرادي وأمراض القلب والأوعية الدموية ، ولكنه يمكن أن يقلل من الضغط داخل العين ، ولا يوجد إطلاق للهستامين وتأثير حجب العقدة الودي. غالبًا ما يتم استخدامه لتنبيب القصبة الهوائية في العيادة ، ويمكن استخدامه أيضًا للحفاظ على استرخاء العضلات في العمليات الجراحية المختلفة. تم إجراء التنبيب مع حقن واحد 0.6mg/kg وجرعة الصيانة 0.15mg/kg. يمكن أن يكون لهذا المنتج تفاعلًا متقاطعًا مع استرخاء العضلات الأخرى ، وينبغي استخدامه بحذر. قصور الكبد والكلى ، كبار السن مع الحذر.

تم تجميع المعلومات أعلاه بواسطة Andy of Chemicalbook

العمل الدوائي

يشمل الوصل العصبي العضلي نهايات العصب الحركي ومسطحات المحرك. في ظل الظروف الفسيولوجية ، عندما ينتقل الدافع العصبي إلى النهايات العصبية الحركية ، يتم تفريغ الحويصلات الموجودة في نهايات العصب الحركي مع الغشاء العصبي ، ويتم تفريغ الأسيتيل كولين في الحويصلات. بعد أن يغادر أسيتيل كولين النهايات العصبية ، يرتبط الكتاب الكيميائي بمستقبلات الأسيتيل كولين على لوحة النهاية المحركية ، مما يجعل قناة الأيونات مفتوحة وتدفق أيون الصوديوم ، مما يؤدي إلى إزالة الاستقطاب لخلايا العضلات. يؤدي إلى تقلص العضلات. يمكن تقسيم مواد استرخاء العضلات إلى استرخاء العضلات غير المستقطب وغير المستقطب وفقًا لطرقها المختلفة للتداخل مع الدافع العصبي في موقع الربط العصبي العضلي.

بروميد Rocuronium هو مانع عصبي غير مستقطب مع بنية كيميائية مماثلة للفيكرونيوم والبنكورونيوم. مثل الأدوية الأخرى غير المستقطبة ، فإنه يرتبط بشكل تنافسي بمستقبلات الكولين على نقاطش نهايات الأعصاب الحركية لتعزيز آثار الأسيتيل كولين. عمل الدواء سريع ، ولكنه أبطأ من عمل Sectincholine ، والنطاق الآمن كبير ، ووقت العمل طويل ، وهناك الاعتماد على الجرعة. من بين الحاصرات العصبية العضلية غير المستقطبة ، يتمتع Rocuronium بأسرع وقت بداية ، مما يوفر ظروفًا ممتازة للتنبيب بعد الستينيات من الحقن في الوريد. على الرغم من أن وقت البدء أطول قليلاً من وقت الكولين الكيميائي Scupen ، إلا أنه يسرع ضعف العظم والسرطان. لذلك ، يمكن استبدال بروميد rocuronium للسبورشولين أثناء التنبيب السريع في القصبة الهوائية. ومع ذلك ، فإن Succincholine لها مدة قصيرة (عادة ما تكون أقل من 10 دقائق) ، بينما يستمر هذا المنتج 30 دقيقة على الأقل ، على غرار Vecuronium و Carsinine في هذا الصدد. بالمقارنة مع مريحات العضلات الأخرى ، يكون للروكورونيوم تأثير مثبط أضعف على محطات الأعصاب الحركية من كلوريد D-tubocura والبنكورونيوم ، ولكنه يشبه Vecuronium. لا يؤثر التخدير عن طريق الوريد على تأثير الحظر العصبي لهذا المنتج ، كما أنه لا يؤثر على عملية العمل.

الجرعة النصف الفعالة (ed5 0) و 95 ٪ جرعة فعالة للأطفال هي 17 0 و 303ug/kg ، على التوالي. بعد حقن 600AUG/كجم ، كان وقت الظهور 90 ٪ و 100 ٪ الحصار العصبي العضلي 0.8 و 1.3 دقيقة ، على التوالي. الوقت اللازم لاستعادة 25 ٪ من التوصيل العصبي العضلي هو 27 دقيقة. في المرضى المسنين (أكثر من 70 عامًا) ، كان وقت البدء مشابهًا لتلك للشباب ، ولكن تم إطالة مدة العمل ، وتم تقليل معدل إزالة الكتاب الكيميائي للبلازما وحجم التوزيع. في مرضى زرع الكلى الذين يعانون من الفشل الكلوي ، يكون حجم التوزيع والقضاء على عمر هذا المنتج أطول من تلك الخاصة بالأشخاص العاديين ، ولكن لم يتم تأكيد وقت حظر الحقن العصبي. بعد حقن 0.6mg/kg ، كان وقت ظهور الحصار العصبي العضلي في المرضى الذين يعانون من تليف الكبد أطول من ذلك في الأشخاص العاديين (158s ± 56s مقابل 108s ± 36s) ، ونصف القضاء على 97 دقيقة ± 37 دقيقة و 88 دقيقة ± 18min ، على التوالي.

الدوائية

بعد الحقن عن طريق الوريد ، أظهرت علاقة وقت تركيز البلازما ثلاث مراحل أسية مع متوسط ​​عمر النصف من 73 ({3}}) وحجم الحالة المستقرة من 203 (119-214) مل/كجم. كانت إزالة البلازما 3.9 (± 1.3) مل/كغ/دقيقة. أظهرت الدراسات التي تسيطر عليها انخفاض خلوص البلازما لدى كبار السن والمرضى الذين يعانون من مرض الكبد أو قصور كلوي ، ولكن معظم الدراسات لم تظهر تغييرات ذات دلالة إحصائية. تم تمديد عمر القضاء على المرضى الذين يعانون من مرض الكبد إلى 30 دقيقة في المتوسط. مسار التخلص الرئيسي من هذا المنتج هو الصرف الصفراوي. في غضون ساعات قليلة ، يتم إفراز 30 ٪ إلى 40 ٪ من الجرعة من خلال الصفراء في شكلها الأصلي.

إشارة

يتم استخدام Rocuronium كعامل مساعد للتخدير العام لتنبيب القصبة الهوائية أثناء الحث الروتيني للتخدير للحفاظ على استرخاء العضلات أثناء الجراحة.

التقييم السريري

في المرضى الذين تم تخديرهم ، يكون Rocuronium أضعف من 6 إلى 8 مرات في الاسترخاء في العضلات من Vecuronium و atracuronium ، ولكن التأثير أسرع. عادة بعد حقن 0. 5 ~ 0. بالمقارنة مع Succinylcholine ، يكون تأثير هذا المنتج أسرع ، كما أن وقت العمل السريري طويل أيضًا.

الأمور التي تحتاج إلى الاهتمام

يمكن أن يشل هذا المنتج التنفس ، ويجب على المرضى الذين يتناولون هذا الدواء استخدام دعم التنفس الاصطناعي حتى يتعافى التنفس التلقائي تمامًا. نظرًا لأن هذا المنتج يستخدم دائمًا بالاقتران مع الأدوية الأخرى ، فقد يحدث ارتفاع الحرارة الخبيثة حتى في حالة عدم وجود دواء محفز معروف أثناء التخدير. لذلك ، يجب أن يكون الأطباء على دراية بعلاماتهم المبكرة ، وأن يقوموا بتشخيص واضح وأن يكونوا قادرين على علاج ارتفاع الحرارة الخبيثة قبل أي تخدير. وقد أظهرت الدراسات الحيوانية أن بروميد الروكورونيوم ليس مرسبًا لارتفاع الحرارة الخبيث.

الخاصية الكيميائية

التبلور ، نقطة الانصهار 161 ~ 169 درجة. [] D 20+18. 7 درجة (C =1. 03 ، الكلوروفورم).

يستخدم

مريحات العضلات. حاصرات عصبية العضلات غير المستقرة. تستخدم كقضاء مجاورة أثناء التخدير العام والتنبيب القصبة الهوائية الروتينية في المرضى الداخليين والمرضى الخارجيين ، يمكن أن يسترخي عضلات الهيكل العظمي أثناء الجراحة والتهوية الميكانيكية.

استرخاء العضلات والهيكل العظمي (غير المستقطب)

مريحات العضلات. حاصرات عصبية العضلات غير المستقرة. تستخدم كعامل مساعد في Mazui الجهازية والتنبيب القصبة الهوائية الروتينية في المرضى الداخليين والمرضى الخارجيين للاسترخاء عضلات الهيكل العظمي أثناء الجراحة والتهوية الميكانيكية.

طريقة الإنتاج

(2 ، 3 ، 5 ، 16 ، 17) -2 ، 3 ، 16 ، 17- diepoxy-Androstane -17- ol acetate (i) و tetrahydropyrrol Qualucted equist exhante exhist ، an {12}} وخفض إلى مركب (ⅲ). وكان المحلول المائي المورفين تراجعًا لل 3D للحصول على مركب (ⅳ). أسيتيل جزئيًا ثم رد فعله مع بروميد أليل لإنتاج المنتج.

معلومات السلامة

WGK ألمانيا: 3

رمز الجمارك: 2934990002

الوسم : روكورونيوم بروميد الهيكل العظمي للهيكل العظمي ، الصين روكورونيوم بروميد العظمي الموردين, 109581-93-3, دالبافانسين هيدروكلوريد مضادات حيوية ليبوجلي كوبتيد, 515814-01-4, باسفونجين, 159351-69-6, Mitomycin C مضاد للأورام