يستخدم Ipilimumab لعلاج سرطان الجلد النقيلي

الاسم الإنجليزي: ipilimumab

رقم CAS: 477202-00-9

الصيغة الجزيئية

الوزن الجزيئي: 0

einecs لا

الفئات ذات الصلة: الكواشف البيولوجية الخلية ؛ مادة المخدرات MAB 13 ؛ الكواشف الكيميائية

ملف مول: ملف مول

الصيغة الهيكلية

خصائص ipilimumab

الشكل: سائل

اللون: عديم اللون إلى أصفر شاحب

مقدمة موجزة

تمت الموافقة على Ipilimumab (Yervoy) ، أول مثبط نقطة تفتيش مناعية ، من قبل إدارة الأغذية والعقاقير (FDA) في عام 2013 كـ BMS لعلاج سرطان الجلد النقيلي أو سرطان الجلد القابل للاستيعاب.

العمل الدوائي

Ipilimumab ، وهو جسم مضاد لـ CTLA -4 مع CTLA -4 المعبر عنه على سطح الخلايا التائية ، هو أول هدف مستقبل مثبط يستخدم في الدراسات السريرية. يلعب CTLA -4 وظيفة مثبط في مرحلة تنشيط الخلايا التائية: بعد تنشيط الخلايا التائية ، يتم تنظيم ChemicalBookCtla -4 على سطح الخلية التائية. من ناحية ، يرتبط بشكل تنافسي مع CD28 ، ومن ناحية أخرى ، فإنه يجري إشارات مثبطة لإنهاء تنشيط الخلايا. يلعب CTLA -4 دورًا مهمًا في الحفاظ على توازن الجهاز المناعي.

البحوث السريرية

ipilimumab هو جسم مضاد ضد CTLA {{0}}. في التجربة السريرية للمرحلة ، تم اختيارهم بصورة عشوائية 61 مريضا يعانون من سرطان الخلايا الكلوية النقيلي إلى Ipilimumab جرعة عالية ومنخفضة ، ووجدوا أن ORR من جرعة عالية من الجرعة والجرعة المنخفضة كان 12.5 ٪ و 5 ٪ ، على التوالي ، كان للمرضى والمرضى الذين فشلوا سابقا في il {}}} يمكن أن يستفيد من علاج IPilimab-for for abilimum. بدون الصف 3 إلى 4 كان سمية المناعة الذاتية 30 ٪ و 0 ٪ ، على التوالي ، P =0. 0007).

آلية العمل

وقد أظهرت الدراسات أن الفئران التي تفتقر إلى CTLA -4 يموت من انتشار الخلايا اللمفاوية الفتاكة. لذلك ، يجب أن تمنع الأجسام المضادة وحيدة النسيلة المضادة لـ CTLA ، مما يتيح صيانة وظيفة قتل الخلايا التائية وبالتالي قتل الخلايا السرطانية. وأظهرت الدراسات السريرية تأثير مضاد للورم من مضادات CTLA -4 MAB.

تأثير غير مرغوب فيه

التعب والإسهال والجلد الحكة والطفح الجلدي والتهاب القولون

النشاط الحيوي

Ipilimumab (anti-ctla -4) هو جسم مضاد أحادي النسيلة المناعي يستهدف مستضد سطح الخلية ctla -4 ؛ وهو أيضا مثبط نقطة تفتيش مناعية. ميغاواط: 148 كيلو د.

بقعة مستهدفة

القيمة المستهدفة

CTLA -4

(اختبار خالي من الخلايا)

في دراسة المختبر

Ipilimumab (anti-ctla -4) هو جسم مضاد أحادي النسيلة أحادي النسيلة 1 K يرتبط بالمجال خارج الخلية لـ CTLA البشري -4 مع تقارب عالي وهو مثبط لوظيفة هذا المجمع. يمكن أن يسبب ipilimumab تنشيط الخلايا التائية وانتشارها وتسلل الخلايا اللمفاوية ، مما يؤدي إلى وفاة الخلايا السرطانية. تعزيز وظيفة الخلية التائية المستجيب ، تثبيط CD 4 + خلايا Treg والخلايا المثبطة CD {5}} ، يعد Chemicalbook أمرًا ضروريًا لـ Ipilimumab لممارسة تأثيره العلاجي. يمكن أن يعزز ipilimumab تكاثر ATC (الخلايا التائية المنشطة) ، والسموم الخلوي الخاص بالورم بوساطة BIAB وتوليف السيتوكينات ، ولكن يضعف نشاط Treg ويقلل من إطلاق IL -10. الإدارة المشتركة لـ ipilimumab و nivolumab تعزز استجابات الخلايا التائية للخلايا التائية المستجيب والذاكرة دون التنشيط غير المناسب للخلايا التائية الساذجة.

في الأبحاث في الجسم الحي

تم العثور على ipilimumab (anti-ctla -4) لتحسين البقاء على قيد الحياة في سرطان الجلد النقيلي وكان لديه كتاب كيميائي متين في 10 ٪ إلى 20 ٪ من المرضى. التأثير الجانبي الرئيسي لـ ipilimumab هو المناعة الذاتية. يمكن أن يعزز Ipilimumab الاستجابة المناعية المضادة للورم عن طريق تثبيط النشاط المثبطة للخلايا التائية التنظيمية (TREG).

معلومات الأمن

معلومات MSDS

الوسم : يستخدم Ipilimumab لعلاج سرطان الجلد النقيلي ، ويستخدم Ipilimumab الصين لعلاج موردي سرطان الجلد النقيلي, 1374853-91-4, 1380723-44-3, 1384260-65-4, 875356-43-7, efmoroctocog alfa, Trastuzumab deruxtecan مضاد للسرطان والمضاد للورم