DXD هو دواء ملزمة للأجسام المضادة المانع

الاسم الإنجليزي: DXD هو دواء ملزم بالأجسام المضادة للمثبط
رقم CAS: 1599440-33-1
مرادف اللغة الإنجليزية:
DXD ؛ مشتق exatecan N-[(1S ، 9S) -9- ethyl -5- fluoro -2 ، 3،9،10،13 ، 15-} hexahydro -9- hydroxy {12}} {}} Oxo -1 h ، 12h-benzo [de] pyrano [3 '، 4': 6،7] Indolizino [1 ، 2- b] Quinolin -1- yl] -2- hydroxyacetamide ؛ exatecan مشتق لـ ADC ؛ الأسيتاميد ، N-[(1S ، 9s) -9- ethyl -5- fluoro -2 ، 3،9،10،13 ، 15-} hexahydro -9- hydroxy -4- 40}} dioxo -1 h ، 12H-benzo [de] pyrano [3 '، 4': 6،7] Indolizino [1 ، {49}} b] Quinolin -1- yl] -2-}} hydroxy- ؛ DXD (مشتق exatecan) ؛ OQM5SD32BQ ؛ unii-OQM5SD32BQ

إرسال التحقيق

وصف المنتجات

الاسم الإنجليزي: DXD هو دواء ملزم بالأجسام المضادة للمثبط

رقم CAS: 1599440-33-1

الصيغة الجزيئية C26H24FN3O6

الوزن الجزيئي 493.48

التركيب الجزيئي:

الفئات ذات الصلة من السموم الخلوية ؛ المنتجات القياسية ؛ الكاشف البيولوجي الكاشف الكيميائي

خصائص مشتقة من DX -8951

نقطة الغليان 957.9 ± 65. 0 درجة (متوقعة)

الكثافة 1.57 ± 0. 1g /cm3 (المتوقعة)

المتجر على درجة -20

الذوبان DMSO: 4 0. 0 (أقصى تركيز mg/ml) ؛ 81.06 (الحد الأقصى للتركيز مم)

الصلبة المورفولوجية

معامل الحموضة (PKA) 11.18 ± 0. 40 (متوقع)

استخدام وتوليف المشتقات dx -8951

النشاط البيولوجي

DXD (مشتق exatecan لـ ADC) هو مثبط قوي للحمض النووي Topoisomerase I مع IC5 0 من 0.31 ميكرون. الحمولة الحمولة لعقار مضاد مقترن ADC (DS -8201 a) التي يمكن استخدامها لاستهداف HER2.

بقعة مستهدفة

topoisomerase I 0. 31 ميكرون (IC 50) camptothecins

في دراسة المختبر

Dxd (Exatecan derivative for ADC) is a potent DNA topoisomerase I inhibitor, with an IC 50 of 0.31 μM, used as a conjugated drug of HER2-targeting ADC (DS-8201a). Dxd is cytotoxic to human cancer cell lines of KPL-4, NCI-N87, SK-BR-3, and MDA-MB-468 with IC 50 s of 1.43 nM-4.07 nM, but the control IgG-ADC (Dxd is the payload) shows no inhibition on the four cell lines (with HER2 expression). DS-8201a (Dxd is the payload) displays significant suppression on the HER2-positive KPL-4, NCI-N87, and SK-BR-3 cell lines, with IC 50 values of 26.8, 25.4, and 6.7 ng/mL, respectively, but with no such inhibition on MDA-MB-468 (IC 50 , >10 ، 000 ng/ml).

في دراسة الجسم الحي

DS -8201 a (dxd هو الحمولة ، 10 ملغ/كغ ، IV) تظهر نشاط مضاد للأورام في نماذج {2}} مع kpl4 و jimt -1 و capan {}} و kpl4 و jimt {{4} 1+/التعبير السلبي للأسماك.

الوسم : DXD هو دواء ملزم للأجسام المضادة للمثبط ، الصين DXD هو الموردين الأدوية المضاد للمثبط, 1599440-12-6, 159857 80 4, MC-val-cit-pab, مثبطات MAL-PEG2-VCP-eribulin لها نشاط مضاد للأورام, VCMMAE هو دواء الأجسام المضادة مع نشاط مضاد للسرطان, N-acetyl-calicheamicin مضادات حيوية مضادة للورم نشط للغاية