Monomethyl Auristatin E يلف عوامل مضادة للأورام

الاسم الإنجليزي: Monomethyl Auristatin E

رقم CAS: 474645-27-7

الصيغة الجزيئية: C39H67N5O7

الوزن الجزيئي: 717.98

einecs لا:

الفئات ذات الصلة: واجهة برمجة تطبيقات الأدوية ؛ API [للبحث العلمي فقط] ؛ سلسلة المخدرات الخام العلمية ؛ مُجَمَّع؛ المواد الخام الطبية ؛ المواد الخام الصيدلانية. مواد خام؛ مواد خام؛ الكواشف الكيميائية-الكواشف العلمية ؛ الكواشف الكيميائية الكيميائية. وسيطة المستحضرات الصيدلانية ADCs المواد الكيميائية اليومية السموم الخلوية كاشف الكاشف الكيميائي الحيوي. الكاشف البيولوجي منتج جديد

ملف mol ، 474645-27-7. مول

الصيغة الهيكلية:

خصائص ميثيل acrostatin e

Melting point:>90 ج (ديسمبر)

نقطة الغليان: 873.5 ± 65. 0 c (المتوقع)

الكثافة: 1. 0 88 ± 0.06g/cm3 (المتوقع)

ظروف التخزين: -20 Chemicalbook cfreezer

القابلية للذوبان: DMSO (microsoluble) ، الميثانول (microsoluble ، Sonication)

معامل Aciity (PK A): 13.66 ± 0. 20 (متوقع)

الشكل: صلب

اللون: أبيض إلى نوع أبيض

Inchikey: rjacxsrfjlsjez-uijrftglsa-n

الابتسامات: c (nc (=} o) [c@h] (c (c) c) nc) ({1}} o) [c@h] (c (c) c) n ([c] ([c] n1ccc [c@h] 1 [c@h] (oc) [c] (c) c (n [c@h] (c) [c] (o) c 1= cc=cc=c1) {8}}

قاعدة بيانات CAS: 474645-27-7

ملخص

أحد الميثيل Acrostatin E هو عامل مضاد للمواد التي تمنع انقسام الخلايا عن طريق منع بلمرة التوبولين وجذب الكثير من الاهتمام بالأدوية التي ترافقها الأجسام المضادة (ADC).

وصف المنتج

E ، Mmae ، هو دواء اصطناعي مضاد للورم. بسبب سميتها ، لا يمكن استخدامها كدواء في حد ذاته ولكن يرتبط بجسم مضاد أحادي النسيلة (MAB). إنه عامل مضاد للسيارات قوي مشتق من بولي ببتيد يسمى الدولاستاتين الموجود في الوهمية البحرية Dollusk DolabeChemicalbookllaauricalia. تُظهر هذه الببتيدات فعالة في النشاط المختبري وفي الجسم الحي في الدراسات قبل السريرية ضد مجموعة متنوعة من الأورام اللمفاوية والسرطان والأورام الصلبة. هذه الأدوية تصل إلى 200 ضعف فعالية فينبلاستين.

يتقدم

Monomethyl Auristatin E (Mmae ؛ Sgd -1010) هو مشتق اصطناعي من توكسين Aplysia 10 لتثبيط الانقسام الفعلي (الانقسامي) من خلال تثبيط البلمرة التوبولين (توبولين). يستخدم MMAE على نطاق واسع كمكون سام للخلايا لجعل مقارنات مخدرات الأجسام المضادة (ADCs) لعلاج السرطان.

السيتوتوكسين

السيتوتوكسين (MMAE ، واحد الميثيل Aurostatin E) هو دواء جديد تم تصنيعه مع بولي ببتيد شديد السمية مستخرجة من Aplare في المحيط الهندي. لها تأثير قوي لمكافحة الورم. إنه دواء مضاد للأنبوب مثل فينبلاستين ، ولكن سميةها حوالي 200 ضعف وجود فينبلاستين. نظرًا لأنه من السام جدًا استخدامه عن طريق الوريد ، لا يمكن استخدامه إلا في أدوية ADC. حتى الآن بالنسبة إلى Chemicalbook ، فإن حوالي نصف عقاقير ADC باستخدام MMAE ، وفقًا لإرشادات التسمية الدولية ، الذين يستخدمون أدوية MMAE ADC وراء الاسم بالإضافة إلى الفيدوتين ، لذلك ، طالما أن رؤية الاسم هو الفيدوتين ، تعرف على المدونة الخلوية MMAE ، يشير إلى أن Brentuximabvedin (CD30 Admans Compated Added.

نظرًا لأن MMAE و Vinblastine لهما آلية مماثلة للعمل ، فإنهما يتداخلون أيضًا في التفاعل السام للاعتلال العصبي المحيطي. عندما تم الجمع بين نفس الدواء BV مع العلاج الكيميائي ، تم إلغاء O (Vincristine) في CHOP ، وتم تصميم تصميم التجربة لـ ChemicalbookR-chp + pola لنفس الاعتبار. أظهرت نتائج التجربة أن نسبة الاعتلال العصبي المحيطي في جميع المستويات كانت 40 ٪ ، منها 4 ٪ فقط من الدرجة 3 أو أعلى ، والتي تشبه أيضًا التجربة على BV والسلامة التي يمكن التحكم فيها.

Polatuzumab Vedotin (Pola) هو دواء CD79B المترافق بين الأجسام المضادة (مقارن الأدوية المضادة للأجسام المضادة ، ADC) يتكون من ثلاثة مكونات: الأجسام المضادة (الأجسام المضادة ، الأجسام المضادة ضد CD79B) ؛ Linker (Linker ، الببتيد المرتبط بالبروتين) ؛ Cytotoxin (Mmae ، Statin E). معا ، تشكل هذه العناصر الثلاثة دواء ADC.

النشاط الحيوي

Monomethyl Auristatin E (Mmae ، Sgd -1010) هو دواء مضاد للورم الصناعي يرتبط بجسم مضاد أحادي النسيلة (MAB). كما أنه كاشف قادر على تدمير الأنابيب الدقيقة.

في دراسة المختبر

عند الاقتران إلى CAC 10 ، عرض MMAE في CD30 و CD79B-VCMMAE كتاب كيميائي ضد مجموعة كبيرة من خطوط الخلايا NHL عندما يقترن بالأجسام المضادة لـ CD79B في المختبر. عندما يقترن بجسم مضاد مضاد لـ Her 2 ، كانت Hertuzumab-VC-MMAE قادرة على امتصاص الخلايا السرطانية بشكل كافٍ وتقتلها بشكل فعال.

في الأبحاث في الجسم الحي

في نموذج KARPAS299ALCL ، يقوم CAC 10- vcmmae (1mg/kg ، IV) بإثارة الانحدار الكامل والمستمر للورم ، في حين أن mmae الحرة (0. مضاد CD79B-VCMMAE (7 ملغ/كغ ، PO) أدى بشكل كبير إلى انحدار ورم كامل مستمر في نموذج Xenograft الماوس من NHL.

الوسم : Monomethyl Auristatin E يربط عوامل مضادة للأورام ، الصين monomethyl auristatin e تجني, 130288-24-3, العامل السام للورم في Calicheamicin, Duocarmycin SA, مثبطات FR901464 مضاد للورم وتأثير مضاد للسرطان, مثبطات MMAF OME, N-acetyl-calicheamicin مضادات حيوية مضادة للورم نشط للغاية